近年来，基于纳米技术的药物输送方法引起了科学界和企业界的极大关注和兴趣，纳米颗粒子已成为一种新型的具有巨大应用前景的药物载体。目前已经有众多证据表明纳米颗粒子可以通过毛细管渗透穿越生理屏障，使药物在体内靶位累积，改变药物在体内的分布，降低药物的毒副作用，同时提高药物的治疗效率。 透析法是近年来兴起的一种用于制备聚合物纳米颗粒的新方法。其制备过程简单，安全卫生，避免表面活性剂的应用，因此受到人们越来越多的关注。 本论文以自制的单保护的氨基聚乙二醇（BOC-PEG-PLA）为引发剂，引发丙交酯开环聚合，制备了具有良好生物相容性的两亲性嵌段共聚物聚乙二醇．聚乳酸（BOC-PEG-PLA），讨论了制备条件对共聚物分子量的影响。后在三氟乙酸作用下脱去保护基团，得到了端氨基聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物（NH2-PEG-PLA），并以二环己基碳二亚胺为脱水剂，NH2-PEG-PLA与叶酸发生酰化反应，合成了叶酸-聚乙二醇-聚乳酸（FA-PEG-PLA）。采用核磁共振氢谱（1H-NMR）、紫外光度仪（UV）以及红外光谱仪（IR）表征各聚合物的结构，由凝胶色谱仪（GPC）测定嵌段共聚物的分子量以及分子量分布，讨论了共聚条件对共聚物分子量的影响。 以叶酸-聚乙二醇-聚乳酸（FA-PEG-PLA）为载体基材，采用透析法制备了纳米颗粒子。通过改变透析方式、聚合物浓度、初始溶剂和初始水体积等参数，有效地控制纳米颗粒子的粒径，同时探讨了粒径变化的内在原因。用扫描电子显微镜及激光粒度仪对纳米颗粒的形态、粒径分布进行测定，结果表明透析法制备的纳米颗粒子形态规整，粒径小、分布窄。