Exendin– 4是首个在美国获准上市用于治疗2型糖尿病(T2DM)的肠促胰岛素拟似物,主要用于对二甲双胍和磺酰脲类药物治疗不理想的T2DM患者,它的出现为2型糖尿病患者延缓甚至逆转病情发展带来了希望。肠促胰岛素拟似物具有优越的生理作用:促进葡萄糖依赖性的胰岛素分泌,有利于组织对葡萄糖的摄取;抑制餐后胰高血糖素的分泌,减少肝糖的释放;增强胰岛素的敏感性;减慢胃的排空;抑制食欲;刺激β细胞的增殖和分化、抑制β细胞凋亡;降低甘油三脂和游离脂肪酸;GLP-1还可直接降低血糖,对完全丧失胰岛素分泌功能T1DM也有辅助治疗作用。肠促胰岛素拟似物是一种小分子直链多肽,对2型糖尿病具有多重治疗机制,其中最突出的就是它具有葡萄糖依赖的降血糖作用,也就是能在病人血糖升高时起作用,待血糖降低则作用相应减弱,这样就避免了胰岛素过度分泌导致的低血糖发生,使用安全可靠。除了降糖作用以外,肠促胰岛素拟似物能抑制食欲,减轻体重,辅助控制2型糖尿病病人的病情发展,减轻外周胰岛素抵抗。在此基础上,其潜在的促进胰岛细胞再生的作用使延缓逆转胰岛β细胞功能的进行性衰退成为可能。肠促胰岛素拟似物应用较广泛,由于它起效快,能即时降低餐后血糖,所以除作为日常血糖控制用药外还可作为餐时血糖调节剂应用。糖尿病心血管并发症是2型糖尿病最主要的死亡原因。Exendin– 4通过有效降低FPG、负荷后血糖、HbA1C及餐后血糖漂移引起的血糖波动,从而降低高血糖对心血管并发症的影响,又通过适当减轻体重,降低甘油三酯及舒张压而减少心血管事件的发生,从而为其临床上的广泛应用奠定了坚实的基础。