作为女性生殖器的三大恶性肿瘤之一，卵巢癌严重危害着女性的生命安全。顺铂作为化疗药物中的佼佼者，在临床上广泛被使用。但由于缺乏靶向性而造成的严重毒副作用以及癌细胞对其的耐药性，使得顺铂的进一步应用受到了极大的限制。因此，本文设计并合成了两亲性肽化合物PA1与PA2，这两种肽纳米结构能与顺铂(DDP)通过静电作用组合成复合体（PA1-DDP、PA2-DDP），该复合体能够将顺铂(DDP)靶向传递至卵巢癌细胞中，提高了肿瘤组织中的药物浓度，在增强顺铂的抗肿瘤活性的同时减少了其对正常细胞和组织的副作用。　　本论文的主要研究内容和结果如下:　　第一章阐述了卵巢癌治疗的研究现状以及顺铂在卵巢癌治疗上的机理、应用与局限性，介绍了自组装两亲性肽在抗癌方面的研究进展并提出本课题的设计。　　第二章介绍了两亲性肽化合物PA1与PA2的设计、合成、纯化以及质谱鉴定。　　第三章对PA1与PA2以及其与DDP的复合体PA1-DDP、PA2-DDP进行了一系列的光谱分析、结构表征。PA1在水中自组装成直径为30-60nm的纳米颗粒，荧光不被淬灭;而PA2在水中自组装成直径约为5nm的纳米纤维，荧光被淬灭。　　第四章对复合体PA1-DDP、PA2-DDP进行抗癌活性与细胞摄取的研究，证明了该肽-药复合物具有高效的抗癌活性并且对其它正常细胞无明显毒性作用。复合体PA1-DDP与PA2-DDP进入卵巢癌细胞后主要聚集在胞质中发挥其作用，而正常细胞（IOSE80与L929细胞）对其的摄入量非常少，反映出该多肽自组装纳米结构具有良好的靶向性。　　第五章全文总结