【摘 要】
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顺铂的发现促进了金属抗肿瘤药物的发展，但寻求高效的、毒副作用小的金属抗肿瘤药物一直是生物无机化学与药物化学等领域的研究热点之一。钌配合物被国际上普遍认为将成为最有
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顺铂的发现促进了金属抗肿瘤药物的发展，但寻求高效的、毒副作用小的金属抗肿瘤药物一直是生物无机化学与药物化学等领域的研究热点之一。钌配合物被国际上普遍认为将成为最有前途的金属抗肿瘤药物。其中多吡啶钌(II)配合物以其结构的多样性和用途的广泛性愈来愈受到人们的重视。 本研究工作的重点是采用微波辅助手段，向多吡啶钌(II)配合物中引入不同的乙炔基团，并对其体外抗MCF-7乳腺癌上皮细胞的活性、与四螺旋G-四链体DNA的相互作用进行初步研究。 本论文的主要工作包括以下几个方面： 1.以[Ru(bpy)2(p-BrPIP)](ClO4)2与[Ru(phen)2(p-BrPIP)](ClO4)2为前体，采用微波辅助Sonogashira反应摸索出快速、高效制备6个含乙炔基钌(II)配合物的方法，采用ESI-MS、1H NMR、13C NMR与1H-1H COSY方法表征化合物的分子结构，实验结果与理论值基本一致。所有化合物均未见文献报道。 2.采用MTT法初步研究了目标化合物对MCF-7乳腺癌上皮细胞的抑制作用，结果显示目标化合物均能较好地抑制肿瘤细胞的生长，IC50值均低于50μΜ。其中最低的IC50低至6.76μΜ，比阳性对照NAMI-A低180多倍，甚至与紫杉醇相当。 3.采用电子吸收光谱、电子发射光谱、CD光谱与热变性实验分别研究邻菲罗啉组2b,2c和2d配合物与G-四链体DNA的分子识别。研究表明，2b，2c和2d能不同程度地诱导形成和稳定G-四链体的结构，有可能发展成为潜在的端粒酶抑制剂。 以上结果表明，采用微波辅助Sonogashira反应能高效快速地制备得到含乙炔基的新型钌(II)配合物。所制备得到的含乙炔基钌(II)配合物是具有潜在应用前景的抗肿瘤候选药物，能不同程度地诱导形成和稳定c-myc G-四链体的结构，有可能发展成为潜在的端粒酶抑制剂，对于不同炔基对DNA的作用机制还有待进一步研究。
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