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苦参碱是传统中药苦参(Sophora flavescens Ait)的主要有效成分,苦参在我国有着悠久的应用历史,其味苦,性寒,有小毒,归心、肺、肾、大肠经。药理学研究发现苦参碱具有广泛的药理活性,如：镇痛,强心,抗心律失常,抗病毒,抗炎,抗肿瘤,消肿利尿,免疫抑制等。苦参碱在体内主要分布于肾、肝、脾、肺、脑和心等。头孢噻呋(Ceftiofur)是第三代头孢菌素类抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌以及厌氧病原体具有广谱的抗菌活性。头孢噻呋在体内主要分布于肾、肺、肝、脂肪和肌肉等。通过研究苦参碱与盐酸头孢噻呋大鼠体内药动学的相互影响,来探讨中西药合用的作用机理,并对中西药合用的临床用药提供参考。实验分为三组,即苦参碱单独给药组,盐酸头孢噻呋单独给药组,盐酸头孢噻呋与苦参碱联合给药组,实验采用高效液相色谱法测定苦参碱、盐酸头孢噻呋的血药浓度,苦参碱的色谱条件为：色谱柱：Shim-pack VP-ODS,150Lx4.6,5μm；流动相：乙腈-0.02 mol·L-1乙酸铵水溶液-三乙胺(30：70：0.04,v/v/v)；流速1mL·min-1；检测波长220 nm；柱温40℃；进样量为20μL；在此色谱条件下苦参碱的检测限是200 ng·mL-1。盐酸头孢噻呋的色谱条件为：色谱柱：Shim-packVP-ODS,150Lx4.6,5μm；流动相：乙腈-0.1%三氟乙酸(30：70,v/v)；流速：1mL·min-1；检测波长266 nm；柱温：40℃；进样量为20μL；在此色谱条件下盐酸头孢噻呋的检测限是100 ng·mL-1。用DAS 2.1.1药动学程序处理苦参碱的血药浓度-时间数据对。通过研究盐酸头孢噻呋对苦参碱大鼠体内的药动学影响,得到苦参碱单独给药组苦参碱的Cmax为21.1139 mg·L-1，Tmax为0.75 h，t1/2α为1.34 h，t1/2β为3.509 h,AUCo～t为90.984 mg·h·L-1,AUCo-8为100.346 mg·h·L-1。盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组苦参碱的Cmax为11.707 mg·L-1，Tmax为0.917 h，tl/2α为1.598 h，tl/2p为3.247 h，AUCo～t为53.28 mg·h·L-1,AUCo-8为60.035 mg·h·L-1。结果显示苦参碱与盐酸头孢噻呋联合给药时苦参碱的血药浓度、生物利用度显著降低,在外周室的分布减少,中央室的分布增加,体内清除率亦有所增加。苦参碱对盐酸头孢噻呋大鼠体内的药动学影响结果为：盐酸头孢噻呋单独给药组盐酸头孢噻呋的Cmax为24.311 mg·L-1,Tmax为0.278 h,t1/2为0.371h,AUCo～t为26.847 mg·h·L-1,AUCo-8为29.021 mg·h·L-1。盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组盐酸头孢噻呋的Cmax为39.437 mg·L-1,Tmax为0.472 h,t1/2为0.777 h，AUCo～t为42.724 mg·h·L-1,AUCo～8为45.779 mg-h-L-1。由此可见盐酸头孢噻呋与苦参碱合并给药时盐酸头孢噻呋的血药浓度、生物利用度显著升高,吸收速率降低,半衰期明显延长,清除率有所减小。盐酸头孢噻呋对苦参碱大鼠组织分布的影响结果显示,联合给药组苦参碱在心、肝、脾、肺、肾、脑的最大浓度分别为20.02μg·g-1、58.21μg·g-1、103.68μg·g-1、37.29μg·g-1、167.00μg·g-1、37.00μg·g-1。与苦参碱单独给药组相比,苦参碱在中央室的分布有量的增加,在各组织的分布也有所变化,即苦参碱单独给药时苦参碱的分布为肾>肝>脾>肺>脑>心,联合给药时苦参碱的分布为肾>脾>肝>肺>脑>心。盐酸头孢噻呋对苦参碱小鼠镇痛作用的影响结果表明,联合给药组的镇痛百分率(%)为56.16,较苦参碱单独给药组(36.92)有较大提高。盐酸头孢噻呋与苦参碱的合用能够显著的提高苦参碱的镇痛作用,与苦参碱单独给药组相比,有效降低了醋酸诱导的小鼠的扭体次数。这同时也进一步验证了盐酸头孢噻呋与苦参碱联合给药后苦参碱在脑组织分布的增加。