超分子凝胶对药物分子光稳定性保护作用的研究

来源 :华中科技大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:fenghuirong
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
很多药物在光照下不稳定,发生光化学反应。这些反应可能生成有毒的产物或中间产物,导致药物功效降低,因此限制了这类对光敏感的药物的应用。本文以苄基山梨醇类衍生物为凝胶因子制备的超分子有机凝胶和以胱氨酸衍生物为凝胶因子制备的超分子胶束水凝胶作为易光解药物的新型载体,以维生素A棕榈酸酯、氯化血红素等为模型药物,研究了超分子凝胶对于药物分子光稳定性的保护作用以及药物分子在超分子凝胶中的扩散行为,并进行了相关机理的探索。所得结果如下:   1、采用三种苄基山梨醇类衍生物凝胶因子二苄叉山梨醇(DBS)、二(对甲基苄叉)山梨醇(MDBS)和二(3,4-二甲基苄叉)山梨醇(DMDBS)在1,2-丙二醇/乙醇或PEG/乙醇混合溶剂中制备了超分子有机凝胶,作为保护维生素A 棕榈酸酯(RP)   光稳定性的药物载体。光照80分钟后,MDBS 凝胶中的RP的相对活性比羟乙基纤维素(HEC)凝胶中高出约60%。在凝胶的条件优化实验中发现,MDBS 凝胶与DBS和DMDBS 凝胶相比对RP 具有更好的保护效果。PEG/乙醇体系的保护作用优于丙二醇/乙醇体系,混合溶剂中PEG的含量提高,保护效果提高。凝胶因子浓度和载药浓度存在一定匹配关系,二者相匹配时,超分子凝胶对RP的保护作用最佳。   2、使用场发射扫描电镜(SEM)和荧光倒置显微镜(FOM)研究了超分子凝胶的微结构,并探讨了超分子凝胶对RP 保护作用的机理。RP 处于凝胶中的三维网络结构形成的溶剂“小室”中,纤维束状MDBS 聚集体将RP分子分隔开来,导致光活化后的RP分子碰撞几率降低,是超分子凝胶对RP 光降解具有保护作用的重要原因。   紫外光谱数据表明经凝胶包裹后,RP的化学结构并未发生改变。   3、采用N-N’-二苯甲酰半胱氨酸(DBC)作为凝胶因子在胶束水溶液中制备了超分子胶束水凝胶体系,作为保护RP 光稳定性的药物载体。采用阴离子表面活性剂十二烷基苯磺酸钠(SDBS)和非离子表面活性剂吐温80(Tween 80)两种表面活性剂对RP 进行增溶。用正交实验法L9(34)优选出超分子胶束水凝胶体系对RP 光稳定性保护作用最佳时的体系组成条件,包括表面活性剂浓度、RP 浓度和DBC 浓度。光照6分钟后,SDBS 胶束超分子水凝胶体系中的RP的相对活性比HEC 凝胶中的RP的相对活性高出约80%,Tween 80 胶束超分子水凝胶体系中的RP的相对活性比HEC凝胶中的RP的相对活性高出约60%。   4、采用三种不同结构的苄基山梨醇类衍生物凝胶因子(DBS、MDBS和DMDBS)   在1,2-丙二醇/水混合溶剂中制备了超分子凝胶,作为保护氯化血红素光稳定性的药物载体。在自然光照条件下光照7天后,超分子凝胶中的氯化血红素的相对活性基本保持稳定,而水溶液中的氯化血红素相对活性逐渐降至约一半。   5、采用DBS、MDBS和DMDBS 三种凝胶因子在十四酸异丙酯(IPM)中形成的超分子凝胶作为药物载体,RP 作为模型药物,对 RP在超分子凝胶中的释放行为进行了初步研究。凝胶因子浓度和种类、RP 浓度和温度等因素对超分子凝胶中RP的释放行为有重要影响。
其他文献
1980年,美国未来学家阿尔文·托夫勒(Alvin Toffler)出版专著《第三次浪潮》,对“明天的社会”进行了深刻的思考。托夫勒认为信息技术革命是继农业革命、工业革命之后的第三
这是场史诗般的大迁徙,表达着无数荡气回肠的场景,千百年来,牧民们和他们的牛羊,坚韧地重复着他们的生活,追求着生命的延续。 This is an epic grand migration that shows
期刊
20世纪80年代,随着国际局势的变化,“西藏问题”重新成为国际舆论的热点。1985~1995年《纽约时报》对西藏进行了广泛的报道,但是其涉藏报道并未遵循客观公正原则,而是具有鲜
随着食品安全、环境污染、慢性病增加等现象的出现,人类仅仅对于健康知识有所了解还远远不够,而是应当建构和培养一种健康的意识和正确的健康观念。笔者通过问卷调查法和文本
大数据时代的当下,数据新闻的出现改变以往传统的新闻生产理念和生产流程。新闻媒体作为社会信息和数据的提供者,与大数据更有着千丝万缕的联系。本文通过对大数据时代新闻生
北师大版四年级教材中的一篇新课文《散落的钞票》着实让不少老师头疼,因为文章比较长,内容也比较散。如何让这种具有拾金不昧的教育意义的课文在教学中充满情味,真正引发学
在社会运行当中,公共性危机主要是因社会运行机制的失灵、自然灾害所造成的,可能会给公共安全及正常的生活秩序带来很大的危害。本文以危机管理中政府与媒体的沟通为研究对象
众所周知,纳米材料的应用对科技的发展起到举足轻重的作用,其中,介孔纳米材料因其独特的物理和化学性质而得到研究者们的青睐。近年来,各种各样的介孔纳米材料如雨后春笋般涌现,它
2-氧代酯类化合物,一个必不可少的有机中间体,有着非常重要的结构单元,普遍存在于多种有生物价值的天然产物和药品中。因此,这个巨大的价值吸引着越来越多的研究团队去关注2-氧代
在贵州省艺校和中央美术学院,由于运气,我在最好的时期遇到了最好的老师,跟随老师们,我学到两样今生最重要的东西:素描写生和版画。考入贵州艺校后的二、三年级,我就对各种各