酪氨酸酶(EC．1.14.18.1)是一种多亚基的含铜的氧化还原酶，广泛存在于微生物，动植物及人体中。酪氨酸酶是生物体合成黑色素的关键酶，通过其活性的调节可以控制黑色素生成量，从而对生物体内黑色素水平及相关代谢途径产生影响。 本文以天然植物为研究对象，从热带、亚热带植物中提取了一批对蘑菇酪氨酸酶具有抑制作用的天然活性物质。首次从具有致敏性的银杏外种皮中分离提取得到对蘑菇酪氨酸酶具有良好抑制效果的无毒害作用的组分，具有进一步药物开发的价值。 在理论上从酶学角度系统阐述了天然活性物质与蘑菇酪氨酸酶的抑制机理及其构效关系。深入探讨不可逆抑制动力学对蘑菇酪氨酸酶的影响，以及不可逆抑制动力学在酪氨酸酶抑制剂筛选中的运用。 通过DPPH法等对天然活性物质与酪氨酸酶的结合方式进行进一步验证，从而确定天然活性物质的作用机理，为寻找酪氨酸酶有效抑制剂的母核结构提供理论依据。 研究了酪氨酸酶天然抑制剂对小鼠黑色素瘤B16细胞的药效学效果，通过加药后细胞增值率、酪氨酸酶活性和黑色素含量的变化等多因素指标，确定筛选出的天然活性成分的毒性、抑制酶活力效果、抑制黑色素合成能力以及分解黑色素能力等机制，阐明了天然活性组分作用于黑色素瘤细胞的分子机制。从而为酪氨酸酶抑制剂的应用提供理论支持。 根据筛选出来的天然活性物质的理化特性，得到一批有效的抑制剂，可分别用于美白化妆品的开发、昆虫的生物防治等领域，具有良好的应用前景。