双磺酰基取代的胺类化合物在有机合成方法学中有着广泛的应用。双磺酰基取代的烷链胺、苄胺及烯丙基胺可以在过渡金属的催化下，实现C-N键的断裂，并参与到各类偶联反应中。此外，双磺酰基取代的胺类化合物能够在碱的作用下，稳定地提供一分子的磺酰基，直接参与反应或者作为磺酰化试剂，对反应的底物进行前期的活化。双磺酰基取代的胺类化合物在作为磺酰化试剂时，与传统的试剂如TsCl和Ts2O相比，具有很多优越性。本文阐述了其在高温碱性条件下的稳定性，金属催化体系中的高活性，以及对于酚类化合物与胺类化合物的高选择性。　　双对甲苯磺酰基取代的苯胺作为较好的磺酰化试剂，被应用于酚与硼酸的一锅法Suzuki偶联反应之中。将磺酰化与交叉偶联集中于一步反应，极大地节省了时间，控制了成本。通过对不同反应条件的考察，确立了镍催化的最优反应体系，使得一锅法产率高达94％。此外，研究了底物的普适性，大多数官能团在反应中都不受影响，就连裸露的氨基，在未经保护的情况下，也能得到完好的保留。　　本文还研究了镍催化下的芳基磺酰基与硼酸的脱SO2交叉偶联反应，双磺酰基取代的甲胺与芳基磺酰氯相比，呈现出较高的反应活性，能够得到较高产率的脱硫偶联产物。