[目的]从4种候选的药物中初步筛选出抑制基质金属蛋白酶(matrixmetalloproteinases，MMPs)表达和活性的药物，为进一步复筛和抗肿瘤转移作用研究打下基础。 [方法]体外培养高转移性B16黑色素瘤细胞(正常内皮细胞作为平行对照)，加不同浓度的待检药物，利用MTT方法检测药物对细胞生长的抑制作用，用ELISA方法检测药物对细胞培养上清中MMP-2分泌量的影响，同时观察细胞形态学的变化，再用免疫细胞化学的方法检测药物对细胞内的MMP-2和MMP-9蛋白表达的影响，使用明胶酶谱法检测细胞培养上清中MMP-2的活性，通过RT-PCR的方法检测药物对细胞MMP-2mRNA的表达的作用。 [结果]MTT法检测显示：3种浓度的利凡诺在72小时内对B16细胞都有明显抑制，与同时段对照组相比较均有统计学意义(P＜0.01)；抑制率最高达63.04％；4种浓度的康复新在72小时内对细胞都有微弱的抑制，与同时段对照组相比较均有统计学意义(P＜0.05)；不同浓度的B110和G210药物血清对B16细胞有生长抑制作用，并且在实验的最初24小时是抑制作用表现最明显的时间段。ELISA法检测显示：利凡诺、康复新使B16细胞培养上清中MMP-2蛋白的相对含量均降低，但是康复新作用较弱；B110和G210药物血清亦降低培养上清中MMP-2蛋白的相对含量，且在实验的最初24小时也是作用最明显的时段。细胞形态学观察发现：利凡诺作用后，B16黑色素瘤细胞出现分化成熟的形态学改变，但对正常细胞的形态却没有明显的影响，其它药物无类似效应。免疫细胞化学方法查见：利凡诺降低细胞内MMP-2、MMP-9蛋白表达。明胶酶谱法检测显示：在等体积的细胞上清检测时伴随着药物浓度的增加，MMP-2的蛋白活性渐渐减弱；等细胞数的相应培养上清检测MMP-2的蛋白活性未表现出类似趋势。RT-PCR检测显示：在利凡诺的作用下，伴随着药物浓度的升高，MMP-2mRNA表达逐渐降低。 [结论]几种药物均有抑制MMP-2表达作用，但利凡诺作用最明显。利凡诺对B16黑色素瘤细胞有一定促分化作用，且能降低细胞内MMP-2、MMP-9蛋白表达，降低MMP-2酶活性，以及降低MMP-2mRNA表达水平。提示利凡诺是一种有前景的基质金属蛋白酶抑制剂。