在许多的天然产物、合成化合物、原料药以及中间体中，都有桥接环的立体结构。在分子中若存在这样一个特殊的立体结构片段，可大大增加结构的多样性和复杂度;更重要的是，与其同系物（平面类似物）相比，引入桥接环可有效降低分子结构的柔性，产生良好的构象限制作用。　　本论文工作主要研究构象限制的合成砌块，包含了以传统的吗啡啉结构为基础，通过搭建桥环结构使其成为构象限制的分子结构;以及另一种构象限制型吡咯烷结构（7-氮杂双环[2.2.1]庚烷）合成砌块的制备。　　近二十年以来，生命科学的进步促使新药研发发生了很大转变。过去人们严重地依赖于有机合成和/或天然产物的筛选或者半合成，而现在基于化合物库的筛选成为药物研发中重要的一环。在新药物研发的前期，针对特定的生物靶标，建立合适的测试手段，通过大量筛选可以找寻出活性先导化合物，然后进行药物化学主导的结构优化，找到适合的分子进行临床研究。在这个过程的开始，筛选化合物库的化学多样性对于找到先导化合物至关重要。在这个药物化学优化的过程中，利用适合的合成砌块进行先导化合物的快速修饰也是关键的一环。设计合成结构新颖的小分子（分子量小于300）对于扩充先导化合物筛选库及合成新型合成砌块都很重要。构象限制是设计新颖结构小分子的一个主要研究方向。　　基于对化合物进行构象限制的重大意义，本论文合成了两类构象限制型底物，以其能为后来的药物筛选优化提供帮助。