人次黄嘌呤核苷酸脱氢酶（hIMPDH）是嘌呤核苷酸从头生物合成途径中的限速酶，在细胞增殖、分化和转化中起关键作用。目前已经在多种人类癌症包括白血病中发现hIMPDH表达和活性的失调。鉴于此，我们构建了hIMPDH的筛选平台，并对实验室现有的1000多个化合物进行筛选，最终发现一种广泛存在于浆果、葡萄酒和茶的天然黄酮类化合物—杨梅素，是人类1型和2型IMPDH（hIMPDH1/2）的新型抑制剂，IC50值分别为6.98±0.22μM和4.10±0.14μM。Lineweaver-Burk图的酶动力学分析显示杨梅素是hIMPDH1/2的混合型抑制剂。差示扫描荧光测定和分子对接模拟数据表明杨梅素能够与hIMPDH1/2结合并提高其热稳定性。进一步研究表明杨梅素以剂量依赖性方式对K562人白血病细胞施加有效的抗增殖作用，且可将K562细胞阻滞在S期并诱导细胞凋亡。重要的是，杨梅素对K562细胞的细胞毒性可通过外源性添加鸟苷（补救合成鸟嘌呤核苷酸的原料）而显著减弱。综上所述，天然产物—杨梅素可以作为hIMPDH1/2抑制剂发挥抗白血病活性。　　光动力疗法(Photodynamic Therapy，PDT)是一种新型的抗肿瘤方法，它包含光敏剂(PS)、特定波长的光线和O2三个要素。抗癌原理为肿瘤组织选择性吸收PS，在特定波长照射下，与O2发生光动力学反应生成大量活性氧杀伤肿瘤细胞，具有选择性好、见效快、成本低、不良反应少以及能和其他传统疗法协同作用等优点。其中，PS的选择在PDT疗法中起着关键性作用，它的优劣直接与疗效相关。本文发现了一种潜在的新型光敏剂Fe1，在接受两次为时1h的间歇光照处理后(能量密度:25mW/cm2)，就可对乳腺癌MDA-MB-231、MCF-7细胞表现出良好的抗增殖效果，IC50分别为5.36μM、6.05μM。活体内的PDT疗效实验证实Fe1对裸鼠的乳腺癌原位移植瘤同样具有抑制生长的效应。进一步的实验研究表明Fe1进入肿瘤细胞后主要富集在线粒体和内质网中，通过在细胞内产生大量以1O2为主要形式的活性氧杀伤癌细胞从而发挥抗增殖效应。