将药物制成微囊,以微粒的形式通过口服或者静脉给药的方式进入人体内,打破了药物传统的给药方式,克服了药物的一些固有缺点,用以满足I临床治疗的需求。与传统的给药方式相比,药物微囊制剂可以减少服药次数同时控制药物的释放量,因此较传统的药物制剂具有明显的优势。壳聚糖具有优良的生物相容性,作为药物微囊的原料具有广阔的发展前景。　　 本文的主要工作有:　　 通过乳化交联法制备了盐酸海地芬-壳聚糖载药微球,充分考察了不同因素对微球质量的影响。通过正交试验得出制备微球的最佳工艺条件为:壳聚糖浓度2％、戊二醛用量3 mL、搅拌速度700 rad·min-1、交联时间5 h、水油比(v/v)1:4、投药比(mCH/mCS)1:7、乳化剂浓度1.5％。所得壳聚糖微球的平均粒径7.8μm,载药率3.65％,包封率61.2％。　　 用红外光谱(FT-IR)、扫描电镜(SEM)、X-射线衍射和热重-示差扫描量热法(TG-DTA)对制备的微球进行表征:红外光谱表明戊二醛与壳聚糖发生了席夫碱交联作用,有利于药物被包埋,扫描电镜显示微球球形圆整、分散均匀,壳聚糖成球后结晶度下降,显现无定形态。　　 通过在模拟环境下的药物缓释试验数据表明:释放介质的pH值、交联剂用量、CS浓度、投药比的变化都对微球的释药有影响。微球在释放过程中普遍存在突释现象,然后在缓释阶段释药速率比较平稳,24 h累计释药率能达到50％以上。　　 采用离子-乳化交联法制备了载药微球,相对1中的制备法,具有药物包埋速度快,具有更高的载药率与包封率。该法的最佳制备条件为:壳聚糖浓度1％、CH/CS为1:12、TPP/CS为1:3、pH等于5,所制备的微球载药率6.18％,包封率88.9％。制得的微球外形显示完整的球形结构、微球分散均匀。通过在模拟环境下的药物缓释试验数据表明:药物释放的趋势与乳化交联法制备的微球相同,具有良好的缓释性能。