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利奈唑胺由Upjohn公司开发,于2000年4月通过FDA批准,首次在美国上市,是第一个用于治疗皮肤组织感染的嗯唑烷酮类药物,它具有全新的抗菌作用机制：其能与细菌核糖体转肽酶中心的50S亚基结合,阻止70S初始复合物的形成,抑制细菌蛋白合成而发挥杀菌作用。在研究嗯唑烷酮类化合物构效关系的基础上我们合成三个系列的化合物：(1)系列一是以3,4-二氟硝基苯为起始原料,经过吗啉取代,硝基的还原,再用氯甲酸苄酯对氨基保护得到N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺,然后对(R)-环氧氯丙烷开环得到噁唑烷酮中间体