【摘 要】
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为了寻找高效低毒的抗癫痫化合物，本文以对羟基苯甲醚为起始原料，设计合成了一系列苯并氧氮杂（墠）酮化合物(8a-8u)，并进一步在其1，2位并入了三唑环得到了另一系列三唑并苯并氧氮杂
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为了寻找高效低毒的抗癫痫化合物，本文以对羟基苯甲醚为起始原料，设计合成了一系列苯并氧氮杂（墠）酮化合物(8a-8u)，并进一步在其1，2位并入了三唑环得到了另一系列三唑并苯并氧氮杂化合物(13a-13s)。采用小鼠最大电惊厥实验(MES)，测定了它们的抗惊厥活性，采用旋转法测定了神经毒性。药理结果显示，合成的大多数化合物都具有抗惊厥活性，并入三唑后的13a-13s系列要明显优8a-8u系列，10-庚氧基-5,6-二氢-三唑并[4,3-d]苯并[f][1,4]氧氮杂（墠）(13f)在所合成的化合物中抗惊厥活性最好，它的半数有效量(ED50)为6.9 mg/kg，保护指数(PI= TD50/ED50)为9.5，活性和安全性均优于卡马西平。为了进一步探讨该化合物可能的抗惊厥作用机制，对化合物13f进行了戊四唑、异烟肼、硫代氨基脲、3-巯基丙酸和荷包牡丹碱诱导惊厥实验。结果显示，化合物13f能够有效地对抗戊四唑、异烟肼、硫代氨基脲、3-巯基丙酸和荷包牡丹碱引起的惊厥。由此推断，化合物13f可能是通过作用神经递质GABA系统，尤其是GABAA系统来发挥抗惊厥作用的。
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我这个人喜欢玩,喜欢有趣的东西,不过也没玩出什么名堂出来,想法挺多,行动很少,画画、做手工就是我的爱好,也是我的专业,教学之余喜欢画些油画,做些漆艺或综合材料壁挂和装置