季膦盐类化合物在非Witting试剂领域的应用已引起了科学工作者的广泛关注。本文对含磷化合物抗肿瘤活性的研究概况、季膦盐类化合物的研究进展、季膦盐类化合物的抗肿瘤机理、化合物抗肿瘤活性检测方法和季膦盐类化合物的常见合成方法进行了综述。 以含有氨基的化合物为起始原料，以氯烷酰氯为连接基团，再与三苯基磷反应得到季膦盐类化合物，对所合成的化合物进行表征，并测试其生物活性。实验分三个部分。 首先，选取苯胺、对甲苯胺、对硝基苯胺作为起始原料，分别与2-氯乙酰氯、2-氯丙酰氯、3-氯丙酰氯、4-氯丁酰氯反应，所得产物再与三苯基磷反应，得到三个系列的季膦盐类化合物。所合成的化合物经IR、NMR、MS表征，与预期产物结构完全吻合。同时对目标化合物的电导率、热重分析进行测试，其在溶液中以离子状态存在，N-2x、Y-2d的热稳定性相对于其它化合物要强(x=a，b，c，d；Y=P，M，N)。以MTT法测试所合成化合物对小鼠肿瘤细胞S180的生长抑制活性，其活性大小顺序为：N＞P＞M，其大小顺序与化合物的p谱位移大小顺序相反。用表面增强拉曼光谱(SERS)研究化合物直接与DNA的作用，从所得到的拉曼光谱图上看，化合物与DNA并未发生明显的作用。关于目标化合物的生物活性研究还在进一步进行当中。 其次，以购买的虾皮为原料，制备甲壳素。将自制的甲壳素，经盐酸水解得到氨基葡萄糖盐酸盐。然后，将氨基葡萄糖盐酸盐经氢氧化钠处理后分别和2-氯乙酰氯、2-氯丙酰氯、3-氯丙酰氯、4-氯丁酰氯反应，所得产物纯化后与三苯基磷反应，得到氨基葡萄糖类季膦盐。所合成的化合物经IR、NMR表征，IR图上特征吸收峰明显，但由于此系列化合物中含有D-葡萄糖环，在溶液中易发生α式和β式变旋，另外也可能有部分开环的醛式结构存在而使NMR图上峰形复杂。利用荧光光谱法研究了该系列化合物与DNA的作用，结果表明DNA使化合物的荧光强度显著降低。DNA的浓度在一定范围内时，与化合物的荧光强度呈线性关系。关于目标化合物的生物活性研究还在进一步进行当中。 最后，选取氨基吡啶为起始原料分别和2-氯乙酰氯、2-氯丙酰氯、3-氯丙酰氯、4-氯丁酰氯反应，再和三苯基磷反应合成季膦盐类化合物。探索了多种合成条件，第一步反应的产物已经得到，但产率较低，在第二步反应中由于氨基吡啶环上的N原子也能与卤化物形成四价铵盐，对所合成的化合物图谱进行分析，发现其发生自身的环化成盐反应，生成氯化季铵盐，关于其合成还需进一步研究。 为了进一步进行抗肿瘤等生物活性测试，筛选新型的有应用前景的化合物并进一步探讨季膦盐类化合物的生物活性机理，本实验室选取了以上的化合物作为研究的前期工作，今后将在此基础上，将膦化物引入含有氨基的一类天然抗肿瘤药物上，利用季膦盐的选择性毒性降低药物的毒副作用。