本文简述了血栓和血小板的成因和发病机制，探讨了抗血栓和抗血小板药物的作用机制、构效关系、最新发展和研究状况。　　 以寻找高效、低毒和对多种诱导剂均具有抑制作用的广谱血小板聚集抑制剂为目的，结合TXA2合成酶抑制剂和其他抗血栓药物的认识，在文献报道和以前工作的基础上，选择具有双重作用机制的Picotamide为先导化合物，以计算机辅助设计模型为基础，运用药物化学的生物电子等排和拼合原理，设计合成了14个未见文献报道的芳酰胺类衍生物PN251～PN264。目标化合物的化学结构已由IR和1H-NMR确证。采用Born比浊法，对制得的目标化合物进行了体外胶原诱导抗血小板聚集活性的初筛；结果表明，其中9个化合物的抗血小板聚集活性明显高于阳性对照药Picotamide；1个化合物与Picotamide相当。根据药理实验结果，对目标化合物的构效关系进行了初步的总结。　　 此外，运用正交设计法对先导化合物Picotamide的重要中间体4-甲氧基-1，3-苯二甲酸的合成过程进行了工艺优化，通过对反应时间、反应温度、原料和高锰酸钾的摩尔比和TBAB的加入量的考察，确定其最佳工艺条件为：反应温度为80℃，反应时间为3h，原料和高锰酸钾的摩尔比为1:5，原料和TBAB的摩尔比为1:0.06；重复性实验结果显示，此条件下的收率达76％以上。工艺的优化为目标化合物的合成和今后的相关研究提供了保障。