【摘 要】
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流感病毒神经氨酸酶抑制剂是一类全新作用机制的抗流感药物,目前已上市的有吸入剂Zanamivir和口服剂Oseltamivir.我们查阅了大量国外文献，并在文献基础上对合成方法以及工艺条
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流感病毒神经氨酸酶抑制剂是一类全新作用机制的抗流感药物,目前已上市的有吸入剂Zanamivir和口服剂Oseltamivir.我们查阅了大量国外文献，并在文献基础上对合成方法以及工艺条件进行了大量改进.在以奎尼酸为原料的反应路线中，第4步原文献采用SO<,2>Cl<,2>脱氢，钯催化剂和吡咯烷除去副产物，试剂价格昂贵且产率低，我们改用Vilsmeier试剂进行脱氢，简化了分离步骤且反应的区域选择性大大提高，产率提高;第6步TMSOTf、BH<,3>·Me<,2>S价格昂贵，我们改用价格较低的Et<,3>SiH/TiCl<,4>同样顺利完成开环.第9步用三苯基膦替代三甲基膦而降低了成本.第12步文献采用Raney镍催化氢化，需专用氢化设备，我们改用易得的三乙基膦还原叠氮基为氨基，反应条件温和且产率相当.总产率4.5﹪.在以呋喃为原料的合成路线中第2步反应我们利用酶对底物的立体选择性进行外消旋体拆分.最后一步脱烯丙胺时原文献采用乙二胺，我们尝试以乙醇胺为辅助剂，反应时间大为缩短.在以二甲氧基苯酚衍生物为原料的路线中，为了使环己烷二羧酸酯选择性水解为（S）一元酸，经过摸索我们使用脂肪酶制剂猪肝酯酶（PLE）完成立体选择性酶水解，此法专一性强且成本较低廉.在探索制备抗病毒药物新工艺新方法的基础上，作者对下一阶段设计并合成全新结构抗病毒新药作了初步的探讨.
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