目的：　　设计、合成一系列N-取代苯基-9-烷基-3-咔唑磺酰脲类化合物，并对所合成的目标化合物进行细胞周期分裂蛋白25B（Cdc25B）抑制活性筛选，以求发现具有抗肿瘤作用的二芳基磺酰脲类小分子Cdc25B抑制剂。　　方法：　　首先，以9-烷基咔唑（1a,1b）为原料，经磺化得到9-烷基咔唑-3-磺酸（2a,2b），再经过氯化得到9-烷基咔唑-3-磺酰氯（3a,3b），再进行氨化得到9-烷基咔唑-3-磺酰胺（4a,4b）。其次，多种取代苯胺（5a,5b）与三光气（BTC）反应制得一系列取代苯基异氰酸酯（6a,6b）。最后，（4a,4b）与（6a,6b）反应，得到一系列N-取代苯基-9-烷基-3-咔唑磺酰脲类化合物（7a~7n）和（8a~8p）。通过核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）和红外光谱（IR）等方法进行结构鉴定，对目标化合物进行 Cdc25B抑制活性筛选。　　结果：　　成功合成了6个重要中间体和30个目标化合物，其结构通过1H-NMR、MS和IR确证。30个目标化合物中7b、7g、7h、7j、7k、7l、7n、8e、8h、8k、8m和8p，在浓度为20μg·mL-1条件下，对 Cdc25B表现出良好的抑制活性，抑制率均大于90％。　　结论：　　6个重要中间体和30个目标化合物均为所设计的化合物，目标化合物均未见文献报道。共有12个化合物对Cdc25B表现出良好的抑制活性，它们可能是潜在的具有抗肿瘤活性的小分子Cdc25B抑制剂。