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月见草油为植物油脂,具有降低血脂和预防血栓形成的药理活性,但其有效成分γ-亚麻酸不稳定,为克服此缺点,将月见草油制成微囊。 采用单因素实验对月见草油微囊处方进行筛选,确定微囊处方为:月见草油40 mL,EC40 g,甘油8 g,滑石粉1.6 g,PVP2 g,加80%乙醇至1000 mL。采用GC测定月见草油及其微囊中γ-亚麻酸的含量,以收率和包封率为指标,通过正交设计试验对喷雾干燥工艺参数进行优化。结果最佳工艺参数为:进料速度3 mL·min-1,雾化压力100 kPa,进风温度105℃,影响微囊成型的主要因素为进料速度。通过显微镜和电镜观察微囊形态及分布,结果微囊表面光滑、圆整、平均粒径为5.22μm。建立紫外分光光度法测定微囊在不同介质中的累积释放度,并对影响因素进行考察,以零级、一级和Higuchi方程对释药行为进行拟合。结果以人工胃液为介质药物释放符合Higuchi方程,以人工肠液为介质药物释放符合一级速率方程。在加速试验条件下,对微囊及月见草油原料进行稳定性对比考察,结果微囊中γ-亚麻酸稳定性显著提高。 月见草油微囊化后,佐以山楂叶提取物混合制成复方月见草油降脂胶囊剂,并对其质量标准进行研究。经检查,装量差异、水分含量等均符合《中国药典》2005版胶囊剂项下规定;山楂叶提取物的TLC试验中,对照药材和供试品在相应位置均有颜色相同的斑点,显色清晰,无阴性干扰,分离效果好;HPLC测定金丝桃苷含量时,主色谱峰能与其它组分较好的分离,加样回收率为99.45%,RSD为0.56%(n=9)。 月见草油微囊的制备工艺合理、可行,含量稳定,制剂质量可控。