【摘 要】
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近年来,C-糖苷因为其体外耐酸解、体内耐酶解的特殊稳定性及优异的生物活性,成为糖类创新药物研究的重要方向.而芳香碳糖苷作为良好的蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂,在
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近年来,C-糖苷因为其体外耐酸解、体内耐酶解的特殊稳定性及优异的生物活性,成为糖类创新药物研究的重要方向.而芳香碳糖苷作为良好的蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂,在人类重大疾病——糖尿病的防治中扮演着重要的角色.本文设计并合成了葡萄糖、半乳糖等两个系列的芳香和醌类碳糖苷化合物,其中8个化合物未见文献报道.体外生物活性测试显示,醌类碳糖苷对PTP1B酶有较强的抑制活性.继而以该类芳香碳糖苷为前体,进行了维生素E糖基化反应探索研究,成功获得4个未见文献报道的新颖维生素E碳糖苷复合物.
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