王不留化学成分及生物活性研究

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王不留行,又名王不留、麦蓝子,为石竹科(Caryophyllaceae)麦蓝菜属(VaccariaWolf)植物麦蓝菜(Vaccaria hispanica(Miller) Rauschert)的种子。除了华南地区以外,王不留行在全国各地区均有分布。药材主要产于河北、山东、辽宁、黑龙江。种子是麦蓝菜主要的入药部位,具有催乳、治疗痛经、闭经、乳痈、肿痛等功效,富集贮藏有大量的功能活性成分,而目前对于王不留行化学成分及其活性的研究报道却不多。本论文主要对王不留行的化学成分及生物活性展开了研究,以期为王不留行更有效的综合开发利用提供科学依据。  首先,本论文对王不留行的化学成分进行了系统研究。具体采用了95%工业乙醇对王不留行进行初提取,继而用不同极性的有机溶剂石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取分部,然后综合利用正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、凝胶柱层析、薄层层析、高效液相制备等多种分离纯化技术手段,共分离得到71个单体化合物。通过现代波谱学技术(1D-NMR、2D-NMR、ESIMS、HR-ESI-MS、UV)及对照参考文献,目前已鉴定了其中71个化合物的结构,包括31个苯环类酚酸类化合物(1-31),9个环肽类化合物(32-40),6个Xanthone类化合物(41-46),1个异黄酮(47),3个黄酮(48,49,50),1个黄酮苷(51),6个三萜类化合物(52-58),5个甾体类化合物(59-63),3个脂肪酸类化合物(64-66),5个其它类型的化合物(67-71),其中化合物1和32为新化合物。已知化合物中58个化合物(2-31,41-52,56-71)为首次自麦蓝菜属中分离获得。  另外,本论文对王不留行中提取分离获得的部分化合物进行了抗菌活性以及抑制α-糖苷酶活性等研究。抗细菌活性的实验发现,化合物41、43、45、46、47对SA、MRSA、BS、BC、SD等细菌表现出了良好的抑制活性(MIC≤1.95)。α-糖苷酶活性的实验显示,所测试的化合物中环肽类化合物和Xanthone类等化合物表现出了良好的抑制活性,其中有11个化合物(化合物1、32、33、34、37、38、40、43、45、46、47)的活性高于阳性对照阿卡波糖。本研究论文实现了对王不留行化学成分较系统的解析,并揭示部分化合物具有较显著的抗人体病原菌和α-葡萄糖苷酶抑制等活性。本研究结果对于推进王不留行更具科学、有效性的综合开发利用具有积极重要的意义。
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