异钩藤碱代谢产物的实验研究

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全文共分二部分,第一部分:异钩藤碱主要体内代谢产物结构的研究.目的:研究异钩藤碱在猫体内的代谢,分离代谢产物并对其化学结构进行鉴定.结论:1、异钩藤碱在猫体内有明显的代谢产物;2、猫血浆和肝脏上清液中的异钩藤碱代谢物为同一物质,提示Isorhy可能主要经肝脏代谢;3、代谢物的分子量(MW)为386,是异钩藤碱的加氢还原产物;4、代谢物的物理性质不稳定,加热会裂分为另外的化合物,其MW为300.第二部分:异钩藤碱在麻醉猫的心血管药理效应与血药浓度的关系.目的:用麻醉猫研究异钩藤碱的药理效应与血药浓度的关系.结论:Isorhy在猫体内的代谢模式符合二室开放模型,5mg/kg及10mg/kg两个剂量静注后的血浆消除半衰期分别2.05h和1.61h;Isorhy的溶液剂型不稳定,室温放置一定的时间可降低可心管药理效应,Isorhy的体内代谢产物似无心血管药理活性.
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