目的：远志具有安神、祛痰作用，系临床常用中药。但若使用不当，可致患者胃部不适，恶心呕吐。课题组曾研究发现，生远志的急性毒性大，并呈现显著的胃肠抑制毒性，而蜜远志的急性毒性及对胃肠运动的影响相对小，且安神、祛痰药效仍存。基于此，本研究主要立足于化学角度，对生远志各大类成分的急性毒性进行考察，以探索其毒性物质基础；并对生、蜜远志的化学成分进行对比考察，以了解蜜炙对其化学成分影响的机制；还考察了生远志及其毒性物质与蜜远志对胃肠运动的影响，以了解其对胃肠靶器官的影响。此外，尚对远志毒性物质的靶器官分布机制进行了初步尝试性的研究。其目的：为阐释蜜炙降低远志毒性物质基础以及胃肠靶器官毒性机制提供科学依据。 方法：以化学研究法为主，采用化学—毒理—药理等多学科知识相结合研究模式，进行了以下几方面的研究。①采取回流提取法，分别提取生远志总皂苷、生物碱、脂肪油及口山酮大类成分，并考察了各大类成分的急性毒性与最大耐受量。②采用薄层扫描法，对比测定分析了生远志与蜜远志水煎液的皂苷元含量。③采用HPLC法，对比分析了二者的指纹图谱，以建立优选蜜炙条件炮制的蜜远志水煎液的指纹图谱。④采用胃排空甲基橙比色法及小肠运动炭末推进法，考察了生远志及毒性物质与蜜远志对胃肠运动的影响。⑤采用分光光度法，测定了生远志与蜜远志灌胃后胃液中残留的胃肠毒性物质基础的变化情况。 结果：①测得生远志大类成分总皂苷LD₅₀可信限为1.36±0.27g／kg（相当于原生药5.88±1.27g／kg），未测出生物碱、脂肪油、口山酮大类成分的LD₅₀，故分别测得各类成分的耐受量均超过人用量的500倍，表明总皂苷系远志的毒性物质基础；且总皂苷对胃肠的抑制作用及黏膜损伤毒性明显大于蜜远志。②生远志水煎液中皂苷元含量显著高于蜜远志水煎液中皂苷元含量（P＜0.01）。③生远志与蜜远志水煎液的HPLC指纹图谱相似度小于0.95，表明二者之间存在一定的差异。④生远志对小鼠胃排空及小肠推进的抑制作用显著大于蜜远志，并且远志皂苷呈现出与生远志同样的胃肠抑制作用，提示蜜远志对胃肠运动的影响小。⑤生远志与蜜远志灌胃给予小鼠30min，其总皂苷在胃液中的残留率无显著性差异；而给药60min，生远志组小鼠胃液中的总皂苷残留率显著高于蜜远志组(P