遍地金抗抑郁有效部位的化学成分研究

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抑郁症是一种以长时间情绪低落或悲痛欲绝为主要临床特征的精神性疾病,随着现代社会经济的快速发展与精神需求的显著增强,抑郁症发生率也在逐年提高。目前抑郁症的治疗主要还是以化学药物为主,但是化学药物普遍存在抗抑郁谱窄、不良反应大等难题。中药临床可选择药物品种虽然不多,但中药具有抗抑郁谱宽、副反应小、治疗费用低廉等优点,显示出很好的市场应用前景。因此从天然药物中寻找和开发新的抗抑郁药物具有重要的理论意义和实际应用价值。  目前临床上使用的贯叶连翘是研究较为深入、效果较好的天然抗抑郁植物药品种,被列为该属植物的模式种品种之一。遍地金(Hypericum Wightianum Wall)是金丝桃属植物中化学成分与贯叶连翘较为接近的品种,HPLC指纹谱证实遍地金存在与贯叶连翘结构相似的成分,通过动物实验也证实其提取物具有抗抑郁作用。  本课题综合分析前人在金丝桃属植物的研究工作,在对该属植物遍地金不同提取部位药效学实验的基础上,选择其有效部位:乙酸乙酯部分和水部分进行系统的化学成分研究,为下一步活性化合物的寻找和药效学筛选提供有力支撑。  将遍地金干燥药材10 Kg粉碎,分多次(每次500g)用8倍量的70%乙醇回流提取3次,每次2h,滤过回收溶剂,将所得浸膏混悬于适量水中,过滤分为水不溶部分和水溶性部分。水不溶部分别用二氯甲烷、乙酸乙酯在索氏提取器中先后进行提取,得二氯甲烷部分(BDJ-DCM,450 g)、乙酸乙酯部分(BDJ-EtOAc,120 g);水溶部分减压浓缩,干燥,得浸膏(BDJ-W,1800 g),经大孔树脂柱分离得到5个组分(10%乙醇、30%乙醇、50%乙醇、70%乙醇、90%乙醇)。  乙酸乙酯部分和水部分的70%乙醇、90%乙醇组分经过不同填料柱色谱(硅胶、ODS、Sephadex LH-20、聚酰胺等)反复分离和纯化,获得了11个单体化合物,经理化常数测定及光谱分析(如UV、IR、NMR、MS,二维核磁共振谱)等手段,鉴定了其中9个化合物结构,分别为:六十烷酸(sixty alkyl acid)、三十烷醇(triacontanol)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、胡萝卜苷(Daucostero)、山奈酚(kaempferol)、槲皮素(Quercetln Glycosides)、1,7-二羟基呫吨酮(1,7-dihydroxyxanthone)、1,7-二羟基-4-甲氧基呫吨酮(1,7-dihydroxy-4-methoxyxanthone)、1,5,6-三羟基-7-甲氧基呫吨酮(1,5,6-trihydroxy-7-methoxyxanthone),其中1,7-二羟基呫吨酮、1,7-二羟基-4-甲氧基呫吨酮、1,5,6-三羟基-7-甲氧基呫吨酮为首次从遍地金中获得。
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