蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)是与2型糖尿病密切相关的新靶点，PTP1B特异性抑制剂是近年来研发糖尿病治疗药物的热点。目前对小分子PTP1B抑制剂研究发现，一些活性较好的PTP1B小分子结构中均具有一定数量的芳香环及羰基基团，它们或利用非电荷端基芳香环与PTP1B以疏水作用相结合，或利用羰基与PTP1B以亲水作用相结合，从而有效抑制PTP1B的活性。本课题针对PTP1B独特的活性位点，设计并合成了酪氨酸/苯丙氨酸糖类小分子和醌基芳香碳糖苷两个系列化合物，以寻找和发现PTP1B的潜在糖类小分子抑制剂。　　 通过反应试剂的选择和反应条件的优化，我们以较高的产率和区域选择性成功获得目标产物。体外生物活性测试显示，酪氨酸/苯丙氨酸糖类小分子化合物对PTP1B普遍具有良好的抑制活性，其中化合物18对PTP1B有较强的抑制作用，研究结果为进一步进行化合物结构优化提供了依据。部分目标化合物的生物活性筛选工作正在进行中。