【摘 要】
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本论文以异紫堇碱为原料,通过选择合适的氧化剂半合成转化为异紫堇二酮,对异紫堇二酮的半合成转化工艺进行了研究,确定了最佳的合成工艺路线和工艺条件,为进一步研究其体内外药理
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本论文以异紫堇碱为原料,通过选择合适的氧化剂半合成转化为异紫堇二酮,对异紫堇二酮的半合成转化工艺进行了研究,确定了最佳的合成工艺路线和工艺条件,为进一步研究其体内外药理活性奠定了基础。并利用柱色谱技术对红景天中红景天苷、络塞维的分离制备工艺进行了研究,初步确定了最佳的柱色谱制备工艺。论文内容主要包括以下几个部分: 1.本文综述了异喹啉类生物碱中原小檗碱类化合物的合成转化、构效关系和药理活性的研究进展,对不同的合成方法进行了概述,并对这一研究领域的发展前景和发展方向做出展望。 2.利用弗瑞米自由基成功地将异紫堇碱转化为异紫堇二酮,并对该反应合成工艺路线和工艺条件进行筛选,得出了最佳的反应条件:pH值为10的磷酸氢二钠溶液为反应介质;反应温度25℃;投料比(异紫堇碱∶弗瑞米自由基)=1∶2;反应时间12h。在此反应条件下产率可达到50.0%,并通过多种波谱技术对合成异紫堇二酮的化学结构进行表征。其结果为进一步研究异紫堇二酮的药理活性奠定了基础。 3.利用柱色谱技术,初步研究从红景天中分离纯化红景天苷、络塞维2个化合物的分离条件和制备工艺:红景天药材经粉碎、乙醇回流提取、减压浓缩、烘干后,浸膏拌样上柱分离。红景天苷洗脱条件为:先经氯仿-甲醇20:1-8:1(v:v)梯度洗脱,再用氯仿-甲醇10:1(v:v)等度洗脱之后可得,经高效液相色谱检测纯度达90.0%。络塞维洗脱条件为:先经氯仿-甲醇16:1-4:1(v:v)梯度洗脱后,再用氯仿-甲醇8:1(v:v)等度洗脱之后可得,经高效液相色谱检测纯度达94.0%。
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