近年来,抗生素的滥用致使广谱的耐药菌越来越多,常用抗生素疗效显著降低。传统抗生素的抗菌机制主要以杀死细菌或抑制细菌的增殖为主,在此理论指导下的新抗菌药物研发,可能也难以避免细菌耐药性的产生。近来研究发现,细菌的致病力与细菌所泌的毒素的毒性强弱密切相关,以病原菌毒力因子为靶标有可能成为寻找新型抗菌药物的途径。中药在治疗细菌性疾病方面疗效确实,我们前期的研究发现,牛角地黄汤具有显著的抑制溶血素溶血活性的作用,组方中赤芍的抗溶血素溶血活性作用最强。在此基础上,进一步分析赤芍中抗溶血素活性成分,并探讨该成分在大鼠体内的药代动力学规律,为寻找能够抑制细菌毒力因子的中药成分提供研究基础。本研究建立了赤芍水提物的HPLC分析方法和色谱制备方法,HPLC分析色谱工作条件:C18色谱柱,流动相为水-乙腈,水为流动相A,乙腈为流动相B;梯度洗脱过程如下:95%A,10 min;95-90%A,10 min;90-80%A,10 min;80-100%A,5 min;流速 1ml/mim,柱温 25 ℃,进样量为50 μl,色谱分析时间为60 min。该方法能有效分离赤芍中的有效成分,且能够与已知的标准物质有效分离,该方法稳定,准确,灵敏度高,满足进行赤芍的分析和成分制备的需要。通过检测分析赤芍水提物和制备产物的抗溶血活性,发现赤芍中能够抑制溶血素溶血活性的成分具有水溶性且与芍药苷出峰时间一致,而芍药苷不具有抑制溶血素溶血活性的作用。赤芍提取过程中的加热作用可能增加其抗溶血素活性。使用红外光谱分析、核磁共振分析和质谱分析对赤芍提取物进行结构分析,推测赤芍中能够抑制溶血素溶血活性的成分可能是一种以芍药苷为苷元,连接寡糖糖基的糖苷类化合物。基于HPLC分析方法,本研究建立了大鼠血浆的药物含量检测方法,该方法的回收率为101～107%,变异系数在3.95～13.68%之间,检测限为35ng/ml,经药动学软件分析,该成分在大鼠体内 Tmax 为 0.17h,Cmax 为 11.75±1.35μg/kg,半衰期为 0.9289h。