尖尾芋Alocasia cucullata(Lour.)Schott是传统“祛癌邪”中草药，有解毒退热，消肿镇痛之功效，在四川民间等地常用其水煎液治疗胃癌，中医临床常用其治疗乳腺癌，疗效显著。本文旨在以尖尾芋根茎提取物抗肿瘤活性部位为研究对象，针对其化学成分和抗肿瘤作用机制系统研究，为下一步研究奠定基础。　　本文采用MTT法测定尖尾芋提取物四个部位在体外对5种人源肿瘤细胞(胃癌细胞M-GC803、子宫颈癌细胞Hela、肝癌细胞bel7402、骨髓性白血病细胞K-562、乳腺癌细胞MDA-MB-435)生长的抑制作用，初步确定尖尾芋根茎提取物抗肿瘤活性部位，并采用小鼠S180实体瘤模型，进一步体内验证体外筛选结果；针对活性部位，应用大孔吸附树脂、硅胶及反相硅胶等柱层析方法及制备液相等色谱技术进行分离，采用核磁及质谱等现代波谱学进行分析，对其化学成分进行系统研究；深入到细胞及分子水平研究活性部位的抗肿瘤作用。采用Hoechst染色及流式细胞仪结合annexinV-FITC/PI染色，在细胞水平推测活性部位是否通过诱导肿瘤细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用的。利用WesternBlot方法检测活性部位对肿瘤细胞中凋亡相关蛋白(ERK、Akt、Bcl-2和Caspase酶家族)含量的影响，进一步在分子水平确证活性部位抗肿瘤机制。　　本文检测了3种溶剂提取物在体外对5种人源肿瘤细胞的抑制作用，发现尖尾芋根茎50％乙醇-水提取物抗抗肿瘤细胞增殖能力较强，因此确定尖尾芋药材的提取方法为：干燥药材切片，粉碎，以50％含水乙醇浸泡0.5h，回流提取3次(8、6、6倍)，每次1.5h，合并浓缩提取液。体外筛选实验初步确定尖尾芋根茎活性部位为石油醚部位和正丁醇部位。正丁醇部位可以明显抑制小鼠S180实体瘤的生长，且与阳性对照环磷酰胺相比，其对小鼠体重、胸腺及脾脏的生长影响较小，毒性较小。利用GC-MS法鉴定了石油醚萃取部位的43个挥发性化学成分，其中长链不饱和脂肪酸的含量>51.59％。采用传统化学方法对正丁醇部位化学成分进行研究，共分离得到14个化合物，解析了其中12个化合物，有2个新化合物，分得的化合物有一大部分为苯丙烷木脂素酰胺类。对尖尾芋正丁醇部位抑制人胃癌细胞M-GC803生长的作用机制进行了初步探索，结果表明该部位能够显著下调凋亡抑制蛋白Bcl-2、p-Akt和p-ERK的含量，显著上调Caspase酶家族的含量，可能通过诱导M-GC803细胞发生由线粒体介导的凋亡来发挥抗肿瘤作用的，具体机理仍需进一步研究。　　综上，可以得出如下结论，尖尾芋根茎50％乙醇-水提取物的活性部位为石油醚部位和正丁醇部位；石油醚部位的化学成分主要为长链不饱和脂肪酸，正丁醇部位分得的化学成分主要为苯丙烷木脂素酰胺类；正丁醇部位抑制M-GC803胃癌细胞生长的机制可能是诱导肿瘤细胞发生基于酪氨酸激酶，且由线粒体介导的多通路、多靶点的凋亡。