【摘 要】
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本文采用乳化法制备了空载明胶微球和包载安乃近、乳酸环丙沙星、乳酸诺氟沙星的兽用明胶微球。以乳酸环丙沙星作为模型药物,分析了明胶微球交联剂的种类、浓度以及交联时间
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本文采用乳化法制备了空载明胶微球和包载安乃近、乳酸环丙沙星、乳酸诺氟沙星的兽用明胶微球。以乳酸环丙沙星作为模型药物,分析了明胶微球交联剂的种类、浓度以及交联时间对微球载药率和体外释放行为的影响。对空载明胶微球的制备条件进行了单因素分析,采用光学显微镜进行微球形貌及粒径的观测,确定了最佳制备工艺条件。将明胶空载微球浸泡于 PBS 中,不同时间间隔后测量其粒径变化值,反映出了空载明胶微球的溶胀性能。不同交联剂种类,浓度和交联时间对载药微球的载药率和释放行为均有影响。本文以氧化淀粉、甲醛和戊二醛作为交联剂进行对比研究,其中氧化淀粉的交联效果较差,对微球的表面形貌有不良影响,且突释量较大。而甲醛与戊二醛作为交联剂时,微球表面圆整光滑,载药率偏低。在不同交联体系下,载药微球都存在突释现象。交联剂浓度增大,突释效应明显,后期释药速度减慢。通过试验对比,最终选择了甲醛作为交联剂,浓度为 2ml/200mg 未交联微球,交联时间为 4 小时。用研磨超声法测得载药微球的载药率分别为:2.97%(安乃近)、10.34%(乳酸环丙沙星)和 11.29%(乳酸诺氟沙星)。并分析了由于药物性质不同引起载药微球载药率变化的原因,提出可以用更换油相作为实验改进的方案,为以后进一步工作奠定了基础。在模拟人体环境中,48 小时内药物释放 90%以上。药物性质不同释放行为也有差别。
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