对藤茶中主要活性成分二氢杨梅素单体给药后在小鼠体内的药代动力学行为进行研究，以期为其后全面的临床前药代动力学研究和药品开发奠定基础，提升传统中药的价值，从而有力地促进藤茶资源的深度开发。主要研究内容与结果如下：1.二氢杨梅素的分离制备与含量测定藤茶干燥嫩茎叶经沸水提取，硅胶柱层析分离得到白色粉末，经UV、TLC、HPLC、MS鉴定为二氢杨梅素，纯度经HPLC法测定，为95.1%，可以作为二氢杨梅素单体给药用于药代动力学和组织分布研究。2.二氢杨梅素在小鼠体内的药代动力学参数的测定建立了二氢杨梅素血药浓度测定的HPLC方法，对方法的线性范围、精密度、准确度、重现性、稳定性及提取回收率等进行了考察。结果表明：二氢杨梅素在0.04~10μg·mL-1范围内线性良好，定量下限为0.04μg·mL-1；日内、日间RSD均小于15%，，准确度RE绝对值小于15%，提取回收率大于70%。均符合生物样品分析方法指导原则的有关规定。经低、中、高剂量灌胃后，各组小鼠的血药浓度均迅速上升，在体内血药浓度变化趋势较为一致，中剂量组（有效剂量）药代动力学参数AUC(0-∞)为35.13±3.97μg·mL-1·min，Tmax为20.00±0.03min， Cmax为0.52±0.06μg·mL-1, t1/2z为42.42±3.14min， CLz/F为85.41±8.16L·h-1·kg-1。静脉给药后AUC(0-∞)为27.12±1.95μg·mL-1·min，t1/2z为32.04±3.41min，CLz为11.06±1.90L·h-1·kg-1。其中灌胃给药组Tmax在20min左右，表明二氢杨梅素在小鼠体内吸收迅速；平均t1/2在35min左右，表明药物半衰期较短，消除较快。静注后的logC-T图呈下凹趋势，表明二氢杨梅素在小鼠体内的动力学过程符合线性药代动力学。首次对二氢杨梅素的生物利用度进行研究，该药的绝对生物利用度以三种灌胃剂量计算，分别为10.3%、12.9%、10.5%，表明二氢杨梅素在小鼠体内的绝对生物利用度较低。3.二氢杨梅素在小鼠体内的组织分布研究建立了组织样品中二氢杨梅素含量测定的HPLC方法，对方法的线性范围、精密度、准确度、重现性、稳定性及提取回收率等进行了考察。结果表明：二氢杨梅素在0.25~125μg·g-1范围内线性良好，定量下限为0.25μg·g-1；各组织质控样品的日内和日间RSD值以及RE绝对值均小于15%,提取回收率大于70%，符合生物样品分析方法指导原则的有关规定，可以用于口服给药后二氢杨梅素在小鼠体内的组织分布研究。经小鼠体内的组织分布研究发现：二氢杨梅素经有效剂量口服给药后，各组织中药物浓度变化趋势与血浆代谢较吻合，在各组织中迅速分布，20min时各组织的浓度从高到低为心>肝>肺>胃>肾>脾，提示浓度较高的心、肝、肺、胃、肾可能是二氢杨梅素发挥药效的靶向器官；140min时各组织中药物浓度消除接近最高浓度的90%，表明二氢杨梅素在体内消除较快，不易蓄积。