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近年来人们对海藻寡糖的生物活性及其应用的研究发现,海藻寡糖具有促进生长、抗肿瘤、降血脂血糖、抗自由基氧化、免疫调节等活性。钒是生命体的一种必需微量元素,具有降血糖、类胰岛素、抗癌等作用。早在19世纪,钒的无机盐就被用于治疗贫血、营养不良、肺结核等疾病。由于无机钒的脂溶性差、毒性较高、副作用大等缺点限制了它的进一步应用,故研究者开始选择合适的有机配体,设计合成有机钒配合物来增加其生物利用度。 癌症和糖尿病严重危害着人类的公共健康,对治疗癌症和糖尿病的药物的研究一直是全世界科研工作者的研究焦点。钒化合物不仅具有优良的抗糖尿病活性还有较好的抗癌作用,本文制备了四种未见报道的海藻寡糖钒配合物,对其结构进行了表征,并研究了其抗氧化、抗癌和抑制PTP1B酶的生物活性,主要工作包括: 1、以不同分子量的褐藻寡糖、琼胶寡糖及羧甲基琼胶寡糖为原料设计合成4种海藻寡糖钒配合物,通过FT-IR、UV-vis对化合物进行表征,通过ICP-MS对海藻寡糖钒配合物中钒的含量进行测定。 2、采用番红花红法测定海藻寡糖钒配合物对EDTANa2-Fe(Ⅱ)-H2O2体系产生的羟基自由基的清除作用,采用DPPH体系测定其对DPPH自由基的清除作用。实验表明,海藻寡糖钒配合物的抗氧化活性与各自的配体相比,都有明显的提高。 3、以不同浓度的海藻寡糖钒配合物作用于人肝癌细胞BEL-7402,72小时后采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测细胞增殖程度。研究发现,海藻寡糖钒配合物在16~4000μg/mL浓度范围内对人肝癌细胞BEL-7402的增殖均有较好的抑制作用。 4、研究海藻寡糖钒配合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的活性,测定了初筛浓度为80μg/mL时不同海藻寡糖钒配合物对PTP1B的抑制率,筛选抑制率大于等于50%的样品继续测定其IC50值。结果表明,海藻寡糖钒配合物对PTP1B有明显的抑制作用,IC50值在6.1~61.0μg/mL之间。