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本文对恩诺沙星(enrofloxacin,ENR)经三种给药途径(静注、肌注和口服)在竹丝鸡(Black-bone Silky Fowl,Gallus gallus domesticus Brisson)体内的药物动力学与生物利用度进行了研究。将30只竹丝鸡,85日龄,体重1.58±0.23kg,随机分成3组,每组10只,分别进行恩诺沙星经静注(10mg/kg)、肌注(10mg/kg)和口服给药(10mg/kg)的药动学试验。在给药前(0时)和给药后0.083,0.25,0.5,1,2,3,4,6,8,10,12,24,36,48和60 h等时间点经翅下静脉采血分离血浆,采用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中恩诺沙星和环丙沙星浓度。应用WiNonLin5.2.1药物动力学程序软件药物动力学程序处理血浆药物浓度-时间数据。
试验结果表明,以10mg/kg体重剂量静注恩诺沙星后,选择非房室模型得到主要药动学参数为:AUC6.82μg·h/mL;β0.051h-1;t1/2β18.57h;Vz33.99 L/kg;CL1.657L/kg.h;MRT12.62h。表明静注恩诺沙星在竹丝鸡体内的分布迅速且广泛,但消除较缓慢。以10mg/kg体重剂量肌注恩诺沙星后,选择非房室模型得到主要药动学参数为:AUC6.13μg·h/mL;β0.027 h-1;t1/2β25.44h;Tmax0.475h;Cmax2.18μg/mL Vz/F47.72L/kg;MRT13.49h。肌注恩诺沙星在给药28.5min达到峰浓度,表明肌注恩诺沙星在竹丝鸡体内的吸收迅速、分布广泛,但消除缓慢。肌注恩诺沙星的平均绝对生物利用度(F)为89.91％,生物利用度较好,吸收较完全。以10mg/kg体重剂量经口灌服恩诺沙星后,选择非房室模型得到主要药动学参数为:AUC4.82μg·h/mL;β0.041h-1;t1/2β19.54h;Tmax0.5h;Cmax0.997μg/mL;V2/F45.758L/kg;MRT12.52h。表明口服恩诺沙星在竹丝鸡体内的30min达到峰浓度,但峰浓度较低,但吸收迅速、分布广泛、消除缓慢。口服恩诺沙星的平均绝对生物利用度(F)为70.64%,口服给药的生物利用度较肌注差,肌注给药吸收更完全。