【摘 要】
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α-葡萄糖苷酶抑制剂作为一种药理作用独特、安全有效的新型口服降糖药物被广泛使用,但它能否预防和治疗糖尿病并发症还未见报道.中药研究的相关报道也不多.本课题通过建立多
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α-葡萄糖苷酶抑制剂作为一种药理作用独特、安全有效的新型口服降糖药物被广泛使用,但它能否预防和治疗糖尿病并发症还未见报道.中药研究的相关报道也不多.本课题通过建立多靶点酶的筛选模型,首次从原药材山药中获得了对α-葡萄糖苷酶和能引起神经病变的醛糖还原酶有抑制作用,对己糖激酶有激活作用的有效部位——山药甾体皂甙.本文探讨了山药甾体皂甙的分离提取工艺及其化学、酶学性质,并对其体内降血糖活性和体内酶学进行了研究.采取的主要工艺路线:甲醇浸提→乙醚萃取→水饱和正丁醇萃取→丙酮洗涤→热甲醇重结晶→D101洗脱→冷冻干燥.得到的山药甾体皂甙在热水和醇溶液中的溶解性很好,比旋光率为-94.42°,在0~100℃的温度范围和pH5~9的环境中有较好的稳定性.HPLC图谱显示该提取物主要含有一种组分.酶学实验表明山药甾体皂甙对α-葡萄糖苷酶为反竞争性抑制,Km=0.666mmol/lKi=4.5μg/ml;对己糖激酶为非竞争性激活,Km=2.05mmol/l;对醛糖还原酶为非竞争性抑制,Km=0.181mmol/l,Ki=0.039mg/ml.动物实验表明,每天按100mg/kg小鼠给药,连续给药八天,该皂甙对正常及四氧嘧啶糖尿病小鼠有较明显的降血糖作用.同时在小鼠体内对α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶有抑制作用,抑制率分别为26.21﹪、13.16﹪.对己糖激酶有激活作用,激活率为27.50﹪.通过与德国拜耳公司的产品——拜糖苹的比较研究发现,在体内降血糖作用略好于拜糖苹.
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