研究背景与目的：片剂是目前最常用的固体给药剂型，而辅料是片剂的重要组成部分，其性质直接影响片剂的质量。口腔崩解片（Orally disintegrating tablets）作为一种新型片剂，以其崩解快速、容易吞咽、口感良好、对口腔黏膜无刺激等优点,在制剂生产领域展露头角[1]；粉末直接压片工艺具有制备简单，生产效率高，崩解快等优点，目前，在口腔崩解片的生产制备中已初步应用。但粉末直接压片工艺对辅料的要求很高，传统单一辅料很难满足粉末直接压片工艺的要求。研究方法：对ODT专用预混辅料Starlac、Pearlitol flash、Parteck ODT、Prosolv ODT进行粉体学性质研究包括SEM分析，粒度分布和粒度分析，流动性，可压性，稀释潜能，润滑敏感性的考察。并以其对应的物理混合物做对照，对辅料粉体学性质进行综合评价，为粉末直接压片工艺的应用提供依据。将预混辅料Starlac、Pearlitol flash、Parteck ODT、Prosolv ODT分别应用于阿奇霉素、阿昔洛韦、天麻素、银杏叶提取物、山楂叶提取物五种活性药物成分，分别制得阿奇霉素口腔崩解片、阿昔洛韦口腔崩解片、天麻素口腔崩解片、银杏叶口腔崩解片、山楂叶口腔崩解片，同时另用其对应物理混合物替代预混辅料做对照，同法制备口腔崩解片，以片重差异、脆碎度、口感、崩解时限、压片难易程度为主要评价指标进行考察。考察该4种辅料是否适用于口腔崩解片的制备。银杏酮酯（GBE50），为第五代银杏叶提取物，以其先进提取技术、高纯度、低毒性等特点，在心脑血管疾病的预防和治疗中得到广泛应用。目前，还未见对银杏酮酯口腔崩解片的报道。以预混辅料和粉末直接压片技术制备银杏酮酯口腔崩解片，以溶出度和口感作为评估口腔崩解片质量的主要指标，对处方进行筛选和优化。以片剂崩解时间、口感、压片难易程度、溶出度等为指标，设计正交实验考察Starlac、Pearlitol flash、ParteckODT、Prosolv ODT等4种直压预混辅料对银杏酮酯腔崩解片处方组成和制备工艺的影响。以银杏酮酯的总黄酮醇苷作为评价指标，建立银杏酮酯口腔崩解片的含量测定方法，采用水解法将黄酮苷分解为黄酮苷元再进行HPLC分析，分别测定槲皮素、山奈酚、异鼠李素三种苷元含量，再乘转化因子计算出黄酮醇苷的含量。将自制银杏酮酯口腔崩解片进行影响因素试验高温试验、高湿试验、强光试验，加速试验，长期试验，考察其稳定性。结果与讨论：通过对4种辅料粉体学性质考察，可看出Starlac、Pearlitol flash的流动性好；Parteck ODT可压性优越；Prosolv ODT容药量极佳。作为专用于ODT制备的预混辅料，均具有其各自特点、长处，可根据实际制剂生产需求，选择适宜辅料应用。通过将4种ODT专用预混辅料应用于口腔崩解片制备，Pearlitol flash和Parteck ODT制备的口腔崩解片口感清凉、无砂砾感，有效掩盖中药提取物的苦味。以Prosolv ODT为辅料制备口腔崩解片，崩解迅速，显示了其强大的崩解性能。而以Starlac为填充剂制备药片，尽管崩解性能不及其他3种辅料，但口感略甜，可压性好、压片容易成为其主要优势。利用ODT专用预混辅料制备口腔崩解片，节约生产时间和成本。采用预混辅料Prosolv ODT制备银杏酮酯口腔崩解片，具有良好口感、崩解性能、溶出度高等特点。利用预混辅料直接压片制备银杏酮酯口腔崩解片，为心脑血管疾病患者带来福音，同时对中药片剂的发展具有重要意义。银杏酮酯的总黄酮醇苷作为评价指标建立银杏酮酯口腔崩解片的含量测定标准，采用水解法将黄酮苷分解为黄酮苷元再进行HPLC分析，其每片总黄酮醇苷含量约为12mg，符合国家标准。银杏酮酯口腔崩解片应在低温、避光和干燥的环境中贮存；加速试验中，片剂的含量无明显改变，但片表面出现白斑，崩解时间延长；在长期试验，各项考察指标未见明显变化，表明本品具有较好的稳定性。