本论文以阿瑞吡坦为原料，经过N-磷酰化、脱苄基、成盐等步骤合成了用于肿瘤化疗过程中及化疗后产生的恶心、呕吐，以及手术后恶心、呕吐等症状的注射用新药——福沙吡坦二甲葡胺。经IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR和HRMS表征了所合成的化合物。　　一、以阿瑞吡坦为原料，先后考察了亚磷酸二乙酯/CCl4、磷酸二苄酯/CCl4、磷酸二苄酯/Cl3CCN、焦磷酸四苄酯等磷酰化试剂对阿瑞吡坦的N-磷酰化作用，发现焦磷酸四苄酯是阿瑞吡坦最适宜的 N-磷酰化试剂。通过优化反应条件，最终在以二氯甲烷为溶剂KOH为碱的条件下以95％的高收率得到阿瑞吡坦磷酸二苄酯，高于文献报道的相似条件下的80%。该方法不但避免了使用DMSO、DMF等高沸点、难处理的溶剂，而且反应收率高，条件温和，反应时间短，后处理简单，可操作性强。此处图表省略　　二、一步法催化氢解脱苄基。考察了阿瑞吡坦磷酸二苄酯在不同氢源（H2或HCO2NH4）条件下的Pd/C催化氢解脱苄基反应，发现阿瑞吡坦磷酸二苄酯自身不稳定，若条件不合适极容易发生去磷酰化生成阿瑞吡坦。最终我们筛选出以甲醇为溶剂，Pd/C为催化剂，氢气为氢源的适宜氢解条件，方便地将阿瑞吡坦磷酸二苄酯催化脱苄基制得福沙吡坦,收率高达90%，高于文献报道的75%。该方法具有反应时间短，收率高，副产物少，后处理简单等特点。此处图表省略　　两步法脱苄基方法。研究发现，阿瑞吡坦磷酸二苄酯在无水甲醇中回流可快速转化成稳定性更高的阿瑞吡坦磷酸单苄酯。由阿瑞吡坦磷酸单苄酯经Pd/C催化氢解制备福沙吡坦对反应条件要求不苛刻。此方法可以有效避免阿瑞吡坦磷酸二苄酯在催化氢解条件下的去磷酰化作用，而且通过对阿瑞吡坦磷酸单苄酯中间产物的纯化，能够得到的纯度更高的福沙吡坦，但是收率相对较低。此处图表省略　　三、探讨了福沙吡坦和N-甲基-D-葡胺成盐的条件和影响因素，最终以90%的收率得到目标产物福沙吡坦二甲葡胺盐，考察了产物的多种纯化方法。HPLC检测结果表明，我们合成的福沙吡坦二甲葡胺盐经纯化后纯度可达到99.7%以上，杂质总含量小于0.3%。分析了产物中杂质的结构、性质和形成过程，建立了产物的分析和纯化方法。此处图表省略　　本文在已有文献工作的基础上，以阿瑞吡坦为原料，经磷酰化、脱苄基以及成盐等步骤，成功开发了一条合成福沙吡坦二甲葡胺盐的工艺路线，总收率高达77%，纯度达99.7%以上。