黄芩苷口腔缓释膜的制备及性能

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黄芩是唇形科植物黄芩(Scutellaria baicaIensis Georgi)的干燥根,黄芩苷(Baicalin)是从黄芩根中提取分离出来的一种黄酮类化合物,是黄芩素C7位羟基与葡萄糖醛酸结合而成的苷,其结构为:7-D-葡萄糖醛酸-5,6-二羟基黄酮。黄芩苷具有显著的生物活性,在药理上已证实具有抑菌、止血、清热燥湿、泄火解毒、利胆利尿、降压、镇静、抗炎、抗变态反应、抗癌等作用。现代药理研究表明,黄芩苷还具有抗HⅣ(艾滋病的病原体)活性,且无细胞毒性和抑制细胞生长现象。因此黄芩中黄芩苷的提取是各类黄芩制剂制备和药理学研究的关键环节。本文用乙醇索式回流提取的方法从黄芩中提取黄芩苷,以乙醇浓度,乙醇用量,回流时间,回流次数为考察指标优化黄芩苷提取工艺。缓控释制剂是是当前药剂学研究的热点之一,其目的在于寻求提供理想血药浓度的途径,提高药物的安全性和有效性。复发性口疮、扁平苔鲜、放射性黏膜炎都是常见的口腔黏膜疾病,临床表现多为充血糜烂,给患者带来痛苦和不适,影响患者的进食和发音,目前局部治疗有散剂,膏剂和膜剂等。但由于口腔环境特殊,疗效不理想。本实验将黄芩苷制成口腔缓释膜,起到了定位靶向和缓释的双重作用。通过对各种膜材和处方比例的筛选,结果表明以壳聚糖(CS),海藻酸钠(ALG),聚乙烯醇(PVA)为膜材,通过可视化优化方法研究以膜剂的黏附力和降解时间为考察指标对三者的处方比例进行优化筛选,壳聚糖与海藻酸钠及聚乙烯醇以33%:43%:24%的比例制成的膜剂为最佳处方,其体外黏附力为254g/cm2,体外黏附时间为240min,抗拉力强度为61.5N,体外溶解时间为260min,通过红外光谱和扫描电镜分析,结果表明壳聚糖-海藻酸钠-聚乙烯醇双层口腔贴膜具有良好的互容性和成膜性。并通过强光照射实验,高温、高湿度实验,加速实验对口腔缓释膜药物含量、降解率、可溶性、黏附性和药物释放速度进行考察。结果表明其稳定性能良好,是一种理想的口腔缓释材料。黄芩苷口腔缓释膜的抑菌作用,选择金色葡萄球菌和白色念珠球菌为受试菌种,对黄芩苷的抑菌作用进行定性和定量分析,结果表明黄芩苷具有很好的抑制革兰氏阴性菌的作用,最低抑菌浓度分别为1.69g/ml和1.00g/ml。
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