PI3Ks(Phosphoinositide 3-kinases)酶是重要的疾病治疗靶标，P13Ks酶抑制剂是多种重大疾病治疗的潜在药物，如炎症、血栓、自身免疫性疾病、高血压、心功能不全性疾病和肿瘤病等。本论文建立在本实验室的研究基础上，主要围绕研制可用于治疗与PI3K酶表达异常相关的疾病的国家一类新药而展开研究，本论文的工作具体如下： 一、以苯硼酸和芳香杂环化合物为原料合成新化合物。首先对其合成方法进行了系统的整理、分析、总结，然后在文献基础上设计出一条较好的合成路线，该路线包括溴化取代、suzuki偶联、硝基还原、腈基水解、腈基还原等反应。 二、以P13K酶特异性抑制剂LY294002为阳性对照品，与目标化合物分别处理人卵巢癌细胞A2780，提取处理后的A2780细胞的总蛋白，用western印迹法显示总蛋白提取液中的磷酸化AKT酶，以此评价被筛选化合物抑制P13Ks酶生物活性的程度，初步筛选出两个具有较高抑制作用的化合物212和化合物226。 三、将筛选得到的这两个新化合物进行药物敏感性实验，得到化合物212和化合物226的IC50值分别为100.8μmol/L和109.1μmol/L，均判断为有效的抑制剂。正常细胞对比实验采用人脐静脉内皮细胞ECV和人永生化角质形成细胞HaCaT与口腔表皮癌细胞KB-A-1，发现化合物212对细胞的选择性较好，对正常细胞伤害作用较小。 四、最终筛选得到一种新型P13K酶抑制剂即3-[3-(2,4，6-三甲基吡啶)]苯胺(化合物212)，与P13K酶的特异性抑制剂LY294002结构迥异，可作为一类新型P13Ks酶抑制剂先导化合物使用，为研制高效的、低毒性的P13Ks酶抑制剂提供了新的思路。 本论文所合成的中间体和新化合物均经过质谱、核磁共振氢谱、元素分析等确证结构，均为未见诸报道的新化合物。