论文部分内容阅读
背景:功能性化妆品开发研究的关键课题之一是克服皮肤角质层障碍,促进功能性物质一定时间内经皮渗透达到作用量。丹参酮在功能性化妆品领域被广泛用于治疗痤疮、黄褐斑等,但关于促进其经皮渗透量的研究却鲜有报告。
目的:观察促渗剂薄荷醇和氮酮对丹参酮的经皮渗透效果,筛选出可以提高丹参酮经皮渗透量的最佳促渗剂配方。分析促渗剂薄荷醇和氮酮的促渗机理。
方法:1.采用高效液相色谱法(HPLC)测定丹参酮ⅡA的经皮渗透量,作为衡量丹参酮经皮渗透效果的指标,摸索并建立其分析条件。2.设置氮酮、薄荷醇单独使用和二者联用三个组别,每组设置2%,4%,6%三个浓度。利用体外透皮吸收装置,以鼠皮为透皮屏障,探索促渗剂对丹参酮溶液经皮渗透的量效规律,同时比较单用和联用促渗剂的效果。选择最佳透皮促渗剂配方制备成丹参酮凝胶剂型化妆品后,观察促渗剂对凝胶的透皮吸收效果。3.用衰减全反射.傅立叶变换红外线光谱法(ATR-FTIR)测试经促渗剂处理后人体皮肤角质层的CH<,2>-伸缩振动峰(角质层脂质特征吸收峰)的波数位移和峰面积变化,从而分析氮酮和薄荷醇的促渗作用机制。
结果:本文建立的HPLC分析方法准确,可靠。丹参酮溶液的最佳透皮促渗剂配方是2%氮酮+2%薄荷醇,该配方制备成丹参酮凝胶剂型化妆品后,渗透效果显著优于空白对照组。ATR-FTIR测得经氮酮和薄荷醇处理后的人体角质层图谱中,v<,as>CH<,2>和V<,s>CH<,2>均有明显的波数位移,且氮酮对波数位移的影响更明显。薄荷醇可使v<,as>CH<,2>和V<,s>CH<,2>的峰面积减少,而氮酮则无此作用。
结论:1.薄荷醇和氮酮复合透皮促渗剂能够显著促进丹参酮的经皮吸收效果,适用于丹参酮功能性化妆品的研制。2.氮酮可与皮肤整个角质层中脂质发生作用,尤其对角质层的最外层作用更为显著,可使得脂质侧链无序性增大,脂质流动性增加,以减少透过皮肤进入体内的阻力。薄荷醇除可增大角质层中脂质侧链排列的无序性外,还能萃取出角质层中的脂质,减少角质层双分子层对渗透的阻力,促进药物吸收。