近年来，喹唑啉类化合物因其具有广泛的生物活性和多变的结构类型而备受人们的关注，成为新农药和新医药创制研究的热点之一。　　为了创制新型高效抗癌、抑菌药物，本论文以4-(3-溴代苯胺基)-6,7-二甲氧基喹唑啉(PD153035)为先导化合物，以2,3,4-三甲氧基苯甲酸为起始原料，经过硝化，酯化，还原，闭环，氯化或巯基化等反应，合成了25个5,6,7-三甲氧基-4-硫醚基喹唑啉类化合物，所有化合物均通过 IR、1H NMR、13C NMR和元素分析确证。同时对中间体和目标化合物的合成条件也进行了优化。　　采用MTT比色法进行了5,6,7-三甲氧基-4-硫醚基喹唑啉类目标化合物对人前列腺癌 PC3细胞体外增殖抑制活性的测试，结果表明：大部分化合物具有一定的抑制 PC3细胞体外增殖的活性，其中化合物8e、8g、8j和9h的活性相对较高，在10μmol/L的药剂浓度下，抑制率分别为79.0％、50.3％、75.8％和48.8％；化合物8e在1μmol/L的药剂浓度下的抑制率为49.6％。　　采用离体生长速率法，测试了部分目标化合物对农业植物真菌的体外抑制活性，结果显示：在100 mg/L药剂浓度下，化合物对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和苹果腐烂病菌具有一定的抑制活性。