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头孢呋辛钠是临床广泛使用的第二代头孢菌素类抗生素,具有广谱高效、耐酶等优点,但它在水中不稳定,易生成不稳定的有色降解物.目前,国内外对头孢呋辛钠降解产物的研究尚未见文献报道.因此,对这类药物的降解途径和产物进行研究很有必要,有助于更好地控制药品质量.为直观地分析头孢呋辛钠降解后产生的有色杂质,该文采用了高效薄层色谱法(HPTLC),这是一种简便、灵敏度高、直观性强的分离手段,可以在薄层板上直接看到头孢呋辛钠有色降解物的变化规律.应用经典展开剂理论,参照PRISMA优化模型,建立了一种新的合适的HPTLC展开系统:以氯仿-甲醇-水-甲酸(65:35:10:1)3℃放置过夜后的下层溶液为展开剂,对降解时间内的杂质能检出且灵敏度高,斑点分离效果好.碱性环境中,头孢类药物的降解大多为β-内酰胺环的碱性水解开环和C-3位侧链的水解.为了更好地研究头孢呋辛钠的降解机理,该文利用半制备型HPLC分离提纯了一个头孢呋辛钠的氨解产物,以各种波谱(UV,IR,HRFABMS,EIMS,ESIMS,<1>HNMR,<13>CNMR,<1>H-<1>HCOSY,HMQC,HMBC).由此推测出头孢呋辛钠的氨解机理:β-内酰胺环水解开环后,发生环上的碱催化的亲核氨基反应,形成了头孢菌素氨基化合物.