最近几年以来，开发了大量的新多肽耦联试剂，与之相应的肽耦联合成反应也取得了巨大的提高。在众多的耦联剂中，脲离子型多肽缩合剂TBTU应用范围最广，性价比最高。脲离子型多肽缩合剂，是一种活化羧酸的多功能试剂。它们一步就可以使氨基酸与胺反应结合，不需要预先活化酸类。它们的优点包括方便实用的反应过程，快速的原位活化，最小的副反应，商业可用性，稳定性，能溶解在宽范围的溶剂包括水和方便去除耦合的副产物。由于脲离子型多肽缩合剂具有非常好的实用性，现在开发它们的多元化应用成为一个新的研究热点。本论文详细介绍了TBTU及其他缩合剂的基本信息及应用。鉴于TBTU缩合试剂有以上优点，本论文把TBTU多肽缩合剂应用在有机化学中，并取得了以下成果。1、本论文系统的研究了TBTU促进羧酸肟酯化反应的性能，考察了催化的反应条件（用量、溶剂、碱）对催化活性的影响。羧酸与各种肟在一般温度下产率良好地制备了一序列羧酸肟酯类化合物。此法不需要预先活化羧酸，还有以下优点：操作简单，反应条件温和，容易得到，无毒物质，反应速率快，后处理简单。2、以TBTU为偶联剂，乙腈为溶剂，不同磺酸与不同肟在50℃下收率良好地合成了一序列磺酸肟酯。这个方法的好处是反应过程简便、环境无危害和后处理简洁。3、以TBTU为偶联剂，乙腈为溶剂，羧酸与杂环仲胺比如吲哚、咪唑等在一般温度下收率良好地合成了一序列的羧酸杂环仲胺类化合物。副产品对环境污染小，产品易于分开，反应过程简便是此法的长处。4、以TBTU为偶联剂，乙腈为溶剂，羧酸与叠氮化钠、胺类或醇类合成了一序列的脲和氨基甲酸酯类化合物。本法使用了一锅法操作，不仅操作方便，而且产率高。