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具有生理活性的天然产物不仅是药物学家研究的对象，而且一直以来都备受有机合成化学家的关注。数据统计，1981年初至2014年底这34年间，所有新批准的药物中有46％药物来源与天然产物有关，而抗肿瘤药物的比例更是高达57％，可见天然产物对于新药研发具有重大意义。本论文以高效的策略对具有良好生理活性的杂合天然产物Periconiasin A进行不对称全合成研究。 细胞松弛素类化合物Periconiasin A是2013年由中国医学科学院药物研究所戴均贵研究员等人从刺果番荔枝内生菌Penconia sp.F-31的次级代谢产物中分离得到的一种杂合天然产物。本文中的杂合天然产物是指由两种或更多不同的基本代谢单元（如氨基酸、萜类、聚酮、糖类等）组成的天然产物。 细胞松弛素Periconiasin A是由一个聚酮单元和氨基酸片段杂合而成的天然产物。该分子具有新颖的9/6/5三环体系，是第一个具有这种环系的细胞松弛素，其中6/5并环为异吲哚酮结构。并且Periconiasin A对HCT-8和BGC-823有良好的细胞毒性。在其全合成研究中，基于杂合天然产物的特性，我们设计了汇聚式的合成路线，从L-亮氨酸出发构建内酰胺片段，从L-天冬氨酸出发构建手性多烯片段，然后实现了两个片段的杂合，接着通过分子内的Diels-Alder反应同时构建了6元环和9元环，最终实现了杂合天然产物Periconiasin A的全合成。基于我们合成路线的优势，从不同氨基酸出发构建内酰胺片段，有望完成Periconiasin A多种类似物的合成。这种多样性合成将为新药的发现提供更多的机会。