莪术为姜科植物蓬莪术Curcuma phaeocaulis Val.、广西莪术Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang或温郁金Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling的干燥根茎。后者习称“温莪术”。莪术具有行气破血,消积止痛的功效,为常用中药。目前,莪术饮片的生产工艺是将莪术药材进行软化、切制而制得。药材是在产地由药农加工完成,饮片企业再行收购,在GMP生产车间进行炮制生产,制得莪术饮片。这种传统莪术饮片生产模式耗费时日长,过程复杂,有效成分可能损失较大。基于以上问题,本论文以温莪术为原料药材,对莪术进行产地加工与炮制生产一体化技术研究,通过优选温莪术饮片一体化生产工艺,对比传统加工方法与一体化加工方法产品的品质,分析两者质量与药效的一致性,探讨该技术应用的合理性,最终为大生产提供一体化生产技术参数。本论文完成了以下研究内容。1.一体化生产工艺研究首先,优选产地加工方法。充分尊重传统加工方法和判断标准,以挥发油、莪术二酮、莪术醇、吉马酮、姜黄素的含量为指标,比较了温莪术的蒸制与煮制两种产地加工方法,结果显示,莪术醇含量蒸制较煮制高达50%以上,其他成分含量差异不大,综合考虑,本实验选择以蒸制法对其进行一体化技术研究。以相同的指标考察蒸制时间的影响,结果显示,不同蒸制时间对温莪术各成分含量的影响不同,随着蒸制时间的延长,挥发油及各有效成分的含量呈现先增加后降低的趋势。确定以常压蒸制3~4 h(大小不同时间不同)为宜。其次,考察满足药材切制的干燥条件。以切片3~5 mm的难易程度和片型情况为指标,考察干燥时间和程度,结果表明:蒸制莪术,以50℃干燥36~42 h,干燥至含水量约为44%~50%时,较易切制,且片型较好。最后,优选饮片干燥工艺。采用正交设计法,以干燥温度、干燥时间、翻动频率为考察因素,以水分、挥发油、吉马酮和姜黄素含量为指标,通过加权评分和综合分析,确定最佳工艺为:莪术待干燥饮片,在45℃的烘箱中干燥6 h,并且在干燥过程中每小时翻动一次。综上,确定一体化工艺为:将莪术新鲜药材洗净,蒸制3~4 h,在50℃烘箱中干燥36~42 h,切3~5 mm厚片,在45℃的烘箱中干燥6 h,并且在干燥过程中每小时翻动一次。2.莪术传统加工与一体化加工法制备的饮片质量比较研究按照药典规定内容,并增加5种成分的含量测定及特征图谱,对两种工艺生产饮片进行全面比较,结果显示:(1)两种饮片性状均符合药典规定,其中一体化饮片颜色偏浅,为黄绿色,传统饮片颜色偏深,为棕褐色;(2)检查项与鉴别项均符合药典规定;(3)一体化饮片挥发油和莪术醇含量较传统饮片低,分别低出7.22%、53.13%;浸出物、莪术二酮、吉马酮、呋喃二烯和姜黄素含量均较传统饮片高,分别高出38.03%、35.98%、7.66%、54.99%、77.45%;除吉马酮含量外,均具有显著性差异;(4)从HPLC图谱对比可知,一体化温莪术饮片与传统生产温莪术饮片成分种类并无差异,仅峰面积大小存在差异。3.两种工艺生产饮片药效学比较研究为探讨温莪术一体化加工方法的合理性,进一步对两种方法生产的饮片药效进行比较研究。采用小鼠醋酸致痛模型、二甲苯致小鼠耳缘肿胀模型、角叉菜胶致小鼠尾血栓模型,比较两种饮片镇痛、抗炎、抗血栓作用的药效差异性,结果显示:两种温莪术饮片均具有显著的镇痛、抗炎、抗血栓作用,且作用无显著性差异。通过研究,确定了温莪术饮片一体化生产的工艺参数,与传统工艺比较,该方法更加省时、省力;比较研究表明,一体化饮片质量有所提高,且药效一致。认为莪术一体化生产具合理性。