水稻是人类的主要粮食作物之一，全球每年因稻瘟病造成的水稻产量损失达11％～30％，当前对水稻稻瘟病的防治有化学药剂防治，生物防治等多种方法，而目前主要以化学防治为主，其中新型稻瘟病抑制剂-环丙酰胺和双氯氰菌胺类化合物是通过对真菌黑色素合成中小柱孢酮脱水酶的抑制来达到效果的。小柱孢酮脱水酶抑制剂是作用新颖的新型稻瘟病菌杀菌剂，并且由于其作用靶标不存在人和哺乳动物体内，对人与哺乳动物是相对安全的，因此对它的开发具有很大的现实意义。　　本论文以商品化品种-环丙酰胺和双氯氰菌胺的分子结构为基础，结合氰基丙烯酸酯类除草剂的生物活性与其构效关系，利用生物电子等排和类同合成原理等方法，设计合成了两个系列新型水稻稻瘟病抑制剂:含芳氧丙烷-2-氨基结构的氰基丙烯酰胺和丙烯酸酯类化合物。所有化合物均未见文献报道，其结构经过核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱和红外表征确定，同时对目标化合物的生物活性进行系统的测定，初步测试结果表明:化合物A-Ⅰ-01，A-Ⅰ-06，A-Ⅰ-13，A-Ⅰ-14，A-Ⅰ-17，A-Ⅰ-25，A-Ⅰ-26，A-Ⅱ-02，B04对水稻稻瘟病菌的抑制活性与对照药相当;又对所合成的化合物做了除草活性测试，活性发现，大部分化合物在100克每亩的剂量下，土壤和茎叶处理下对油菜的抑制率都能达到100％，通过降低剂量，发现目标化合物B01，B02，B03，B04，B05，B06等在12.5克每亩的剂量下，化合物B27在3克每亩下，对油菜的抑制率仍接近100％。并且筛选出既具有较好的抗稻瘟病菌活性，又具有良好除草活性的化合物B03、B05、B11和B27，这些研究工作为筛选出既具有杀稻瘟病菌活性，又兼具除草活性的化合物奠定了基础。