【摘 要】
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蛇床子为伞形科植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cuss.的干燥成熟果实,全国各地广有分布.目前临床上主要用于杀虫止痒、温肾壮阳,以外用为主.本实验将蛇床子素制成包合物,使其包
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蛇床子为伞形科植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cuss.的干燥成熟果实,全国各地广有分布.目前临床上主要用于杀虫止痒、温肾壮阳,以外用为主.本实验将蛇床子素制成包合物,使其包藏于β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)分子内,提高蛇床子素分子的稳定性,增加其水溶性,掩盖其麻辣味,并加快药物的溶出速率,提高生物利用度.环糊精(β-CD)及其衍生物(β-CDD)是近年来发展起来的新型药物包合材料,目前美日等国药典已将β-CD收载为口服辅料,前列腺素和吡罗昔康β-CD包合物制剂已在日本和欧洲上市,国内正在努力开发和研究,是一类非常有前途的辅料,但有关蛇床子素β-环糊精包合物的研究目前国内外尚未见报道.由此可见蛇床子素在兔体内吸收快,消除半衰期长,在体内主要以消除为主,可保持较长时间的治疗浓度,属于快速吸收慢速消除药物.蛇床子素的包合物比原药在兔体内最大峰浓度高,达峰时间早,相对生物利用度高,表明包合物中药物吸收快,吸收量多.体内外溶出实验结果均表明,包合物能显著提高药物溶出的速度和程度,是改善难溶性药物生物利用度的一种理想的方法.
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