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Schiff碱及其配合物具有良好的生物活性，人们在大量合成工作的基础上，对这类化合物的生物活性进行筛选，并进行了构效关系的研究。据文献报道，Schiff碱上引入亲油性和吸电子基团可提高其抗菌和抗肿瘤等生物活性。因此，本文合成了5-氯（氟）水杨醛的46个Schiff碱和16个代表性Schiff碱过渡金属配合物，并对它们的抗菌活性和细胞毒活性进行了筛选和构效关系研究。 Schiff碱抗菌实验结果表明，这类Schiff碱对细菌有比较好的抑制效果，但对真菌没有明显的抑制作用。芳香性基团、亲油性和吸电子基团以及杂原子的引入有利于提高Schiff碱的抗菌活性。其中，5-氯水杨醛缩对氟苄胺(2-2)和5-氟水杨醛缩酪胺(3-10)的抗菌活性最强，对大肠杆菌菌的MIC分别为1.6和1.56μg/mL，对荧光假单胞菌的MIC分别为2.8和3.13μg/mL，与阳性对照药物卡那霉素相当。活性测试和模拟对接表明5-氟水杨醛缩酪胺(3-10)能很好的抑制大肠杆菌β-酮脂酰-ACP合成酶Ⅲ(FabH)，推测Schiff碱的抗菌活性可能与抑制FabH有关。 5-氯水杨醛Schiff碱配合物的抗菌和细胞毒实验表明，Schiff碱的Co(Ⅲ)配合物的抗菌活性最强，提示Schiff碱与Co配位后，提高了配体的抗菌活性，扩大了抗菌谱。Schiff碱的Co(Ⅲ)配合物也显示了最强的细胞毒活性，比阳性对照药物5-氟尿嘧啶还高。 单胺氧化酶(MAO)抑制剂可用于治疗抑郁症、帕金森病、老年痴呆症等多种神经变性疾病。为了寻求高效低毒、高选择性的MAO抑制剂，本文将两种现有的MAO抑制剂异丙烟肼的吡啶甲酸部分和吗氯贝胺的吗啉部分结合，合成了26个烟酰胺类化合物，并研究其MAO抑制活性及构效关系。结果表明，这类化合物的MAO-A抑制活性普遍高于MAO-B抑制活性，具有较好的选择性。烟酸衍生物与氨乙基吗啉缩合产物的MAO抑制活性明显高于烟酸衍生物与氨丙基吗啉缩合产物。在烟酸上引入氯取代基和对位羟基，活性明显提高。其中5-氯-6-羟基烟酸缩氨乙基吗啉(6-13)显示了最强的MAO-A抑制活性(IC50=0.045μM)和很好的选择性。模拟对接解释了6-13的选择性。 免疫抑制剂能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，在临床上主要用于器官移植和治疗自身免疫性疾病如红斑狼疮，类风湿性关节炎、银屑病、肾小球性肾炎等。目前使用的许多免疫抑制剂具有许多毒副作用，如肾毒性，肝脏毒性，肿瘤等。为寻找高效低毒的免疫抑制剂，本文合成了35个肉桂酰苯胺衍生物并研究其抑制T细胞的活性。结果表明，给电子基团有利于提高该类化合物的 T细胞抑制活性。(Z)-N-(4-bromophenyl)-2-methoxy-3-(4-methoxyphenyl)acrylamide(7-37)和(Z)-2-methoxy-3-(4-methoxyphenyl)-N-p-tolylacrylamide(7-38)显示了最强的免疫抑制活性，其抑制T细胞的IC50值分别为0.64±0.12和0.28±0.04μg/mL，对T细胞的抑制具有剂量依赖性，且对正常细胞抑制活性很低。