利用植物激活剂对病原真菌及植物病毒进行有效防控是未来农药发展的一个重要方向。已商品化的植物激活剂苯并[1,2,3]-噻二唑(BTH)和噻酰菌胺(TDL)以及南开大学创制的甲噻诱胺均是1,2,3-噻二唑的衍生物。本论文从活性亚结构单元拼接和生物电子等排的原理出发,在前期研究基础上,设计合成了 35个未见文献报道的1,2,3-噻二唑衍生物,其化学结构均经1HNMR、IR、HRMS确定。对系列I的35个化合物生物活性测试结果表明,在50μg/mL时,化合物1-18的杀菌谱最广。在100μg/mL时,目标化合物均显示了不同程度的抗病毒活性,化合物1-15、1-26、1-35在保护、治疗、钝化和诱导四种下对烟草花叶病毒均显示出较好的抑制活性,其中,1-15在四种模式下的抑制率分别为29.5%、42.86%、29.12%、47.22%;化合物 I-26 的抑制率分别为 30.65%、49.73%、29.12%、30.65%;化合物1-35的抑制率分别为27.97%、47.62%、37.54%、42.36%。化合物结构与活性关系研究结果表肯,当芳香结构上具有甲基、羟基、三氟甲基、甲氧基或者卤素时,目标化合物的生物活性会有所提高。本文的研究发现,部分具有抑菌活性的化合物同样具有很好的诱导抗病活性,这为基于诱导抗病活性的新型杀菌剂创制奠定了基础。