本论文主要涉及以糖类化合物为手性源合成活性天然产物的方法学研究，以及以糖类化合物为分子识别载体一喜树碱为母体的抗肿瘤前体药物的结构设计、化学合成和活性测试等内容。全文共分五章：　　 第一章简要综述了近二十年来由糖类化合物作为手性原料合成天然产物或其前体的研究进展，重点介绍了其中一些具有创新思想的合成策略和方法学。　　 第二章从天然D-木糖出发，经ll步线性反应成功实现了植物脱水鞘氨醇(Anhydrophytosphingosine)类天然产物Jaspine B(Pachastrissamine)的全合成。　　 第三章从天然D-木糖出发，以25.7％的总产率经10步线性反应成功实现了Jaspine B(Pachastrissamine)的改进全合成。该路线提供了一条有效的大量合成Jaspine B的路线。初步生物活性测试显示，Jaspine B对人体乳腺癌细胞(MDA231，IC50=0.1μg/mL)、鼻咽癌细胞(CNE，IC50=0.005μg/mL)和子宫颈癌细胞(Hela，IC50=0.79μg/mL)细胞显示出显著的抑制作用。　　 第四章运用汇聚式全合成策略，以5步59％的总收率高效简洁地完成了具有血小板活化因子(PAF)拮抗活性的天然产物(±)-Paeonilide的全合成，与文献报道的合成方法相比，合成路线缩短了三分之二，产率提高三倍以上。　　 第五章设计合成了以糖类化合物为分子识别载体—喜树碱为母体的抗肿瘤前体药物，成功制备出了多种(两个系列7种类型)前药以备活性筛选。与母体药物相比，修饰的前药水溶性明显增加同时毒性也大大减小。