癌症已成为导致全球人口死亡的几大因素之一。世界卫生组织(WHO)公布数据显示,仅2012年,全球的癌症患者新增了1400多万例,其中死亡人数则高达820万。因此,针对癌症的治疗已刻不容缓。目前针对恶性肿瘤的治疗方法有多种,而化学治疗是治疗癌症最基本方法,它是指运用一种或数种化学治疗药物,利用注射或口服等方式对肿瘤进行治疗。然而,目前化疗法存在两大局限,一是化疗药物在对肿瘤进行治疗过程中,对正常人体组织会产生的严重毒副作用,二是易诱导肿瘤细胞产生耐药性,尤其是多药耐药性。因此,寻找高效、低毒以及能选择性杀伤肿瘤细胞的新型抗肿瘤药物,已成为肿瘤治疗领域的研究热点。本文第一章对纳米载药系统的背景及研究进展进行了概述,并介绍了其在改善抗肿瘤药物性质方面的作用机制及应用。论文第二章具体描述聚乙二醇单甲醚修饰青蒿琥酯(mPEG-ART)前药分子的合成方法及其结构表征,并研究了该两亲性前药在水中所形成的纳米粒子的粒径分布和形貌特征,最后对该纳米囊前药的稳定性、释药性能、体外细胞毒性等进行了评价。通过动态光散射测试其平均粒径为89nm,分布较窄,单分散性好,透射电镜图证实其具有类似于细胞膜的囊泡结构,这些性质使其可通过肿瘤组织的高通透性和滞留(EPR)效应而被动靶向肿瘤组织。药物体外释放实验显示,mPEG-ART前药在体内较为稳定,可实现体内长效循环,而在酯酶含量丰富的细胞中可以快速降解释放出具有抗肿瘤活性的药物成分；体外细胞毒性实验显示,前药相对于青蒿琥酯本身,对细胞株L1210与MCF7产生的毒性较小。mPEG-ART纳米囊的这些性质,使其在生物医药领域具有一定的应用前景。论文第三章针对吉西他滨在体内循环时半衰期短、毒副作用大及易产生抗药性等问题,设计合成了两亲性的维生素E琥珀酸酯化吉西他滨(VES-dFdC)前药,但由于所制备VES-dFdC纳米粒子由于表面带有大量负电荷(-33.4mV),使其在磷酸盐缓冲液(PBS)中容易聚沉,且所制得纳米粒子中VES-dFdC固含量较低,不适合动物的静脉给药。因此,选用与VES-dFdC前药有着共同VE片段的TPGS进行共组装,研究表明,当VES-dFdC/TPGS处于1：0.5-1：1.5之间时,可得到稳定性较好且VES-dFdC浓度为15mg/mL纳米悬液；并采用VES-dFdC/TPGS为1：1的纳米悬液制得了裸小鼠静脉注射剂,利用荷人胰腺癌BxPC-3的裸小鼠肿瘤模型研究了该共组装体的抑制胰腺癌肿瘤生长的活性,与吉西他滨相比,共组装体表现出更好抗胰腺癌活性,在胰腺癌治疗方面展现出一定的发展前景。