背景：多种中药成份已被实验及临床证实对骨关节炎具有较好疗效，但对于中药作用机理的研究还刚刚起步，尤其是缺乏从分子水平对中药治疗骨关节炎机制的研究。　　 目的：探讨中药骨碎补总黄酮对兔膝骨关节炎的作用机制。　　 方法：新西兰大白兔30只，随机分为5组，按照前交叉韧带切断法（anteriorcruciate ligament transected，ACLT）建立兔膝骨关节炎模型，即假手术组、前交叉韧带切断4周组、8周组、骨碎补总黄酮4周组和8周组，每组6只。于实验第4、8周处死动物，用酶联免疫吸附法（ELISA）检测血清白介素-1β（IL-1β）及前列腺素E2（PGE2）水平，用硝酸还原酶法测定关节液中一氧化氮（NO）含量；切取关节软骨，用RT-PCR方法测定诱导型一氧化氮合酶（the indtuciblenitric oxide synthase，iNOS），基质金属蛋白酶-1、3（MMP-1、3）以及基质金属蛋白酶组织抑制因子-1（TIMP-1）的表达。　　 结果：①前交叉韧带切断各组IL-1β、PGE2、NO表达量较假手术组明显增高（P<0.05），并随着造模时间的延长，其表达量持续增加（P<0.05）。骨碎补总黄酮组较ACLT组表达明显降低（P<0.05）。②ACLT造模4周后可见软骨退变，8周时退变进一步加重，不同造模时期软骨退变大体评分有统计学意义。假手术组iNOS、MMP-1、MMP-3、TIMP-1的表达较低，ACLT组较假手术组表达增高，且随着造模时间的延长表达逐渐升高（P<0.05），骨碎补总黄酮组较同期ACLT组表达降低，（P<0.05）。　　 结论：中药骨碎补总黄酮对兔膝骨关节炎有一定的防治作用。